Anti-histamínico H2

Os anti-histamínicos H2 ou antagonistas do receptor H2 são um grupo de fármacos, que são usados no tratamento de úlceras gastrointestinais. Foram substituídos largamente na última década pelos inibidores da bomba de prótons (IBP), com menos efeitos secundários, nessa função.^[1][2]

Foram entre 1970 e 1990 os fármacos mais prescritos em todo o mundo.^{[carece de fontes?]} Hoje têm uso mais limitado.^[1]

Usos clínicos

Em todas as indicações, são preferíveis os inibidores da bomba de prótons. Só em indivíduos intolerantes dos efeitos secundários destes últimos, ou em que eles foram ineficazes, continuam a ser usados.

• Úlcera péptica duodenal^[1]
• Úlcera péptica gástrica^[1]
• Dispepsia^[1]
• Prevenção de gastrite^[1] devido ao stress em doentes com condições dolorosas crónicas.
• Doença gastroesofágica de refluxo^[1]
• Esôfago de Barrett^[1]

Mecanismo de ação

São antagonistas competitivos (bloqueadores) do receptor da histamina das células parietais.^[1]

Não afetam muito os receptores H1 e H3 noutros órgãos.

• Administração: oral, duas vezes por dia.
• Efeitos úteis: diminuem a secreção de ácido entre as refeições mais do que imediatamente após ingestão de comida.

Aumentam o pH devido à diminuição até 70% da secreção ácida. Permitem a reparação das úlceras e outros danos gástricos, duodenais e esofágicos devidos à acidez, proporcionando um ambiente menos agressivo. Previnem o aparecimento de úlceras. Menos eficazes que os inibidores da bomba de prótons. Reduzem a secreção da enzima gástrica pepsina.

Efeitos adversos

Podem ocorrer devido aos efeitos noutros receptores de histamina em outros órgãos:

• Bradicardia, hipotensão.
• Confusão, alucinações (raras),ansiedade.
• A cimetidina pode produzir ginecomastia e galactorreia mas os outros não, devido à interferência na acção dos androgénios.
• Têm interacções significativas com vários outros fármacos.

Fármacos do grupo

• Cimetidina
• Ranitidina
• Famotidina
• Nizatidina

Referências

1. Panula, P.; Chazot, P. L.; Cowart, M.; Gutzmer, R.; Leurs, R.; Liu, W. L. S.; Stark, H.; Thurmond, R. L.; Haas, H. L. (17 de junho de 2015). «International Union of Basic and Clinical Pharmacology. XCVIII. Histamine Receptors». Pharmacological Reviews (em inglês). 67 (3): 601–655. ISSN 1521-0081. PMC 4485016. PMID 26084539. doi:10.1124/pr.114.010249
2. Eriksson, S; Långström, G; Rikner, :; Carlsson, R; Naesdal, J. «Omeprazole and H2-receptor antagonists in the acute treatment of duodenal ulcer, gastric ulcer and reflux oesophagitis: a meta-analysis». European Journal of Gastroenterology & Hepatology (em inglês). 7: 467–75. ISSN 1473-5687. PMID 7614110

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