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composto químico Da Wikipédia, a enciclopédia livre
Desloratadina (nome comercial Clarinex nos EUA, Aerius na Europa e Aviant no Brasil) é um anti-histamínico H1 tricíclico que é usado para tratar alergias. É um metabólito ativo da loratadina.
Nome IUPAC (sistemática) | |
8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylidene)-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine | |
Identificadores | |
CAS | 100643-71-8 |
ATC | ? |
PubChem | 124087 |
DrugBank | DB00967 |
ChemSpider | |
Informação química | |
Fórmula molecular | C19H19N2Cl |
Massa molar | 310.82 g/mol |
SMILES | Clc4cc2c(C(/c1ncccc1CC2)=C3/CCNCC3)cc4 |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | Rapidamente absorvido |
Ligação a proteínas | 83 à 87% |
Metabolismo | ? |
Meia-vida | 27 horas |
Excreção | ? |
Considerações terapêuticas | |
Administração | ? |
DL50 | ? |
Desloratadina é usada para tratar rinite alérgica e congestão nasal.[1] É o principal metabólito da loratadina e as duas drogas são similares em segurança e efetividade.[1] Desloratadina é disponível em muitas formas de dosagem e sob muitos nomes comerciais em todo o mundo.[2]
Uma indicação emergente para desloratadina está no tratamento da acne, como um adjuvante barato para a isotretinoína e possivelmente como terapia de manutenção ou monoterapia.[3][4]
Os efeitos colaterais mais comuns são fadiga, boca seca e cefaleia.[1]
A desloratadina é bem absorvida pelo intestino e atinge pique de concentração plasmática após aproximadamente três horas, e, uma vez na corrente sanguínea, cerca de 83 à 87% da substância se liga à proteínas plasmáticas[5]. Não atravessa a barreira hematoencefálica, portanto possui apenas atividade periférica e não chega ao sistema nervoso central.[6]
Em condições normais, a metabolização da desloratadina para 3-hidroxidesloratadina ocorre em uma sequência de três etapas e é excretada pelas fezes e urina após cerca de 27 horas.[5].
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