Eprosartan

Eprosartan (łac. eprosartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna kwasu benzoesowego, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁).

Eprosartan

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) kwas 4-({2-butylo-5-[(E)-2-karboksy-3-tiofen-2-yloprop-1-enylo]imidazol-1-ilo}metylo)benzoesowy Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. eprosartanum, nazwa handlowa Teveten
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C23H24N2O4S
Masa molowa	424,51 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	133040-01-4
PubChem	5281037
DrugBank	DB00876
SMILES CCCCC1=NC=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C(=O)O)C=C(CC3=CC=CS3)C(=O)O
InChI InChI=1S/C23H24N2O4S/c1-2-3-6-21-24-14-19(12-18(23(28)29)13-20-5-4-11-30-20)25(21)15-16-7-9-17(10-8-16)22(26)27/h4-5,7-12,14H,2-3,6,13,15H2,1H3,(H,26,27)(H,28,29)/b18-12+ InChIKey OROAFUQRIXKEMV-LDADJPATSA-N
Właściwości logP 3,9[1]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-05-06] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki metanosulfonian eprosartanu Uwaga Zwroty H H315, H319 Zwroty P P305+P351+P338 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[2] metanosulfonian eprosartanu 0 2 0
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C09CA02
Stosowanie w ciąży	kategoria D[3] C (I trymestr) D (II i III trymestr)[4]
Farmakokinetyka Biodostępność 13%[4] Okres półtrwania 5–9 h[4] Wiązanie z białkami osocza i tkanek 98%[5] Metabolizm wątrobowy[4] Wydalanie 37% z moczem, 61% z kałem[4]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna Objętość dystrybucji 13 l[5]

Mechanizm działania

Eprosartan jest antagonistą receptora angiotensyny II^[4], hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁)^[6]. Eprosartan nie podlega efektowi pierwszego przejścia^[7] i w minimalnym stopniu jest metabolizowany^[4] (mniej niż 2% przyjętej doustnie dawki jest wydalana w moczu w postaci glukuronidów^[7]).

Zastosowanie

• nadciśnienie tętnicze pierwotne^[5]

W 2016 roku eprosartan był dopuszczony do obrotu w Polsce jako preparat prosty^[8].

Działania niepożądane

Eprosartan może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często), w większej częstości niż placebo^[5]:

• hipotensja
• nieżyt nosa
• nadwrażliwość skórna
• nudności
• wymioty
• biegunka

Przypisy

1. Eprosartan, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00876 (ang.).
2. Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Eprosartan mesylate O812. AK Scientific, Inc.. [dostęp 2016-05-06]. (ang.).
3. Drugs and Supplements Eprosartan (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2015-11-01. [dostęp 2016-05-06]. (ang.).
4. Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 266. ISBN 978-83-60135-94-5.
5. Teveten 600 mg – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2016-05-06].
6. Chemia leków. Alfred Zejc, Maria Gorczyca (red.). Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008. ISBN 978-83-200-3652-7. Brak numerów stron w książce
7. M.B. Bottorff, D.M. Tenero. Pharmacokinetics of eprosartan in healthy subjects, patients with hypertension, and special populations. „Pharmacotherapy”. 19 (4 Pt 2), s. 73S-78S, 1999. DOI: 10.1592/phco.19.7.73S.30946. PMID: 10213525.
8. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-05-06].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.