Aliskiren

Aliskiren – organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, będący niskocząsteczkowym inhibitorem reniny.

Aliskiren

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-karbamoilo-2-metylopropylo)-4-hydroksy-7-((4-metoksy-3-(3-metoksypropoksy)fenylo)metylo)-8-metylo-2-propan-2-ylononanamid
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C30H53N3O6
Masa molowa	551,76 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	173334-57-1
PubChem	5493444
DrugBank	DB01258
SMILES CC(C)C(CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)CC(C(CC(C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N
InChI InChI=1S/C30H53N3O6/c1-19(2)22(14-21-10-11-26(38-8)27(15-21)39-13-9-12-37-7)16-24(31)25(34)17-23(20(3)4)28(35)33-18-30(5,6)29(32)36/h10-11,15,19-20,22-25,34H,9,12-14,16-18,31H2,1-8H3,(H2,32,36)(H,33,35)/t22-,23-,24-,25-/m0/s1 InChIKey UXOWGYHJODZGMF-QORCZRPOSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie rozpuszczalny (hemifumaran)[1]
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne.
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C09 XA02, C09 XA52, C09 XA53, C09 XA54, C09 DX02
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie hipotensyjne Biodostępność 2,6% Okres półtrwania 24–41 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 47–51% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z kałem i moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Jest dobrze rozpuszczalny w wodzie, cechuje się też małą lipofilnością. Przyjmuje się go doustnie. Łącznie z lekami z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny oraz inhibitorów receptora angiotensyny stanowi o możliwości potrójnej blokady układu renina–angiotensyna–aldosteron (RAA). O ile istnieją wątpliwości co do konieczności potrójnej blokady układu, niewątpliwie stanowi alternatywną metodę podwójnej blokady u osób nietolerujących leczenia inhibitorami enzymu konwertującego^[2], co jest szczególnie ważne u chorych z cukrzycą^[3] i białkomoczem lub albuminurią. Hipotensyjne działanie aliskirenu jest porównywalne z działaniem inhibitorów konwertazy angiotensyny^[4]. Lek może mieć działania niepożądane (wywoływane przez wszystkie leki wpływających na układ RAA):

• obrzęk twarzy
• biegunka
• duszność
• hiperkaliemia
• podwyższone stężenie kwasu moczowego i napady dny moczanowej.

Jak wszystkie leki z tej grupy, ma słabsze działanie hipotensyjne u pacjentów rasy czarnej i nie jest wskazany w ciąży.

Lek jest zarejestrowany Stanach Zjednoczonych pod nazwą handlową Tekturna^[5], w Polsce jako Rasilez.

Przypisy

1. Aliskiren, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01258 (ang.).
2. Aliskiren – pierwszy lek nowego typu w walce z nadciśnieniem. biotechnologia.com.pl
3. Sprawozdanie z 16 Europejskiego Kongresu Nadciśnieniowego. Madryt, 12-15.06.2006 r.Polski Przegląd Kardiologiczny. [dostęp 2007-09-07]. [zarchiwizowane z tego adresu (2007-09-29)].
4. Musini VM, Lawrence KA, Fortin PM et al. Blood pressure lowering efficacy of renin inhibitors for primary hypertension. „Cochrane Database Syst Rev.”, 2017 Apr 5. DOI: 10.1002/14651858.CD007066.pub3. PMID: 28379619. (ang.).
5. Serwis Novartisu o preparacie Tekturna. [dostęp 2007-09-07]. [zarchiwizowane z tego adresu (2007-08-24)].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.