From Wikipedia, the free encyclopedia
Quinoloner er en klasse antibiotika som virker ved å hemme enzymene DNA-gyrase og topoisomerase-IV, I Gram-negative bakterier er det mest DNA-gyrase som hemmes, og i Gram-positive bakterier mest topoisomerase-IV. DNA består av to tråder som er tvunnet rundt hverandre, og for enhver avlesing av DNA vil det kreves at de to trådene trekkes fra hverandre, og som for tvunnede tråder som er festet i begge ender vil separasjonen føre til ekstra tvinning av DNA-trådene foran der avlesningen skjer, en positiv supercoiling. DNA-gyrase virker ved å kutte begge trådene og rotere dem motsatt vei i en enrgikrevende prosess som introduserer negativ supercoil. Quinoloner er bakteriedrepende, fordi de hindrer DNA-trådene fra å binde seg sammen igjen, etter at de har vært kuttet i forbindelse med introduksjonen av supercoiler på DNA-et. Topoisomerase-IV er et enzym som separerer datter DNA-tråder fra originalen, slik at de ikke forblir sammentvunnet.
Referanseløs: Denne artikkelen inneholder en liste over kilder, litteratur eller eksterne lenker, men enkeltopplysninger lar seg ikke verifisere fordi det mangler konkrete kildehenvisninger i form av fotnotebaserte referanser. Du kan hjelpe til med å sjekke opplysningene mot kildemateriale og legge inn referanser. Opplysninger uten kildehenvisning i form av referanser kan bli fjernet. |
Eukaryote celler, dvs celler med kjerne, som inkluderer alle flercellede organismer inkludert mennesker, har ikke DNA-gyrase. Derimot har de Topoisomerase-IV, men dette hemmes kun med store konsentrasjoner av Quinoloner. Som klasse har de god inntregning i vev og celler, og er relativt lite giftig.
De tidligste medlemmer av denne klassen som nalidixinsyre har lenge vært tilgjengelig for behandling av urinveisinfeksjoner, men har begrenset terapeutisk nytte, fordi det fort oppstår resistens mot medikamentet.
Moderne medikamenter som er derivert fra 1,8-naphthyridine (nalidixinsyre) er fluorinert i 4 posisjonen og har derimot en bred antimikrobiell aktivitet.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.