Тикагрелор е антитромбоцитно средство кое делува така што го спречува агрегирањето на крвните плочки (тромбоцити) и формирањето на тромби. Се користи за спречување на срцев удар.
Активната состојка е одобрена во Европската унија од 2010 година и во САД од 2011 година.[1][2]
Механизам на дејство
Тикагрелор го инхибира ADP-рецепторот P2Y12 на тромбоцитите и на тој начин ја намалува нивната способност за агрегирање. Се претпоставува дека активната супстанција има свое врзувачко место на рецепторот. Врзувањето е повратно (реверзибилно). Не постои конкурентна (компетитивна) инхибиција со ADP.[3][4]
Дејство
Два часа по земањето на ударната доза, максималното ниво на активната супстанција се постигнува кај девет од десет луѓе и може да се утврди инхибирање на агрегацијата од 70%. Биорасположивоста на активната состојка е околу една третина, независно од внесот на храна или течност. Тикагрелор има полуживот од 7 до 8 часа и се елиминира од телото преку бубрезите. Инхибицијата на коагулацијата прекинува по 1-3 дена.[5]
Индикација
Тикагрелор е одобрен за третман на акутен коронарен синдром (нестабилна ангина пекторис, NSTEMI, STEMI) во комбинација со ацетилсалицилна киселина. Тикагрелор успеа да ја намали стапката на смртност за еден процент во текот на една година во споредба со колективот на пациенти со комбинација на ацетилсалицилна киселина (АСА) и клопидогрел. Третманот на 54 пациенти со акутен коронарен синдром со тикагрелор наместо клопидогрел спречува еден атеротромботичен настан (миокарден инфаркт, мозочен удар или нестабилна ангина пекторис); третман на 91 пациент спречува една кардиоваскуларна смрт. Кардиоваскуларната заштита е уште поголема кога вкупната дневна доза на ацетилсалицилна киселина изнесува максимално 150 mg.[6] Исто така пациентите кои немаат генетска склоност за отпорност кон клопидогрел, имаат помал ризик со тикагрелор во споредба со клопидогрел за миокарден инфаркт или смрт од миокарден инфаркт или мозочен удар.[7] Тикагрелорот резултираше со зголемена стапка на крварење за кое е потребен третман, но не и зголемена стапка на големо или фатално крварење.[5]
Несакани дејства и ограничувања на употребата
Вообичаен, често самоограничувачки, несакан ефект е отежнато дишење. Може да се појават срцеви аритмии (неправилности на срцевиот ритам), кои често се брадикардни (со намалена срцева фреквенција). Лабораториските тестови се задолжителни поради ризикот од оштетување на функцијата на бубрезите. Повремено, доаѓа до развој на гинекомастија.[5]
Во случај на процедури за регионална анестезија блиску до ’рбетниот мозок (спинална анестезија или епидурална анестезија) тикагрелор треба да се прекине пет дена претходно и да не се отпочнува повторно најмалку шест часа по процедурата.[8]
Наводи
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
