Лефлуномид

Лефлуномид е имуносупресивен болест-модифицирачки антиревматичен лек, кој се користи во третманот на активна умерена и потешка форма на ревматоиден артритис и псоријатичен артритис. Тој е инхибитор на пиримидинската синтеза кој делува преку инхибирање на ензимот дихидрооротат дехидрогеназа.

Лефлуномид

Систематско (IUPAC)
5-methyl-N-[4-(trifluoromethyl) phenyl]-isoxazole-4-carboxamide
Клинички податоци
Заштитени имиња	Arava, Arabloc, Lunava, Repso, Elafra
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a600032
Licence data	EMA:[[[:Предлошка:Infobox drug/EMA-EPAR]] врска], US FDA:врска
Бременосна категорија	AU: X (високоризично) US: X (Контраиндициран)
Начин на издавање	AU: S4 (само на рецепта) CA: само ℞ UK: POM (само на рецепт) US: само ℞
Начин на примена	Oral (tablets)
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	80%[1]
Врзување за белковините	>99%[1]
Метаболизам	GI mucosa and liver[1]
Полувреме на елиминација	14–18 days[1]
Екскреција	Faeces (48%), urine (43%)[1]
Назнака
CAS-број	75706-12-6 Ок
ATC код	L04AA13
IUPHAR/BPS	6825
DrugBank	DB01097 Ок
ChemSpider	3762 Ок
UNII	G162GK9U4W Ок
KEGG	D00749 Ок
ChEBI	CHEBI:6402 Ок
ChEMBL	CHEMBL960 Ок
Хемиски податоци
Формула	C12H9F3N2O2
Моларна маса	270.207 g/mol
SMILES O=C(Nc1ccc(cc1)C(F)(F)F)c2c(onc2)C
InChI InChI=1S/C12H9F3N2O2/c1-7-10(6-16-19-7)11(18)17-9-4-2-8(3-5-9)12(13,14)15/h2-6H,1H3,(H,17,18) Ок Key:VHOGYURTWQBHIL-UHFFFAOYSA-N Ок
(провери)

Механизам на дејство

Лефлуномидот е имуномодулаторен лек кој го постигнува својот ефект преку инхибиција на митохондријалниот ензим дихидрооротат дехидрогеназа (DHODH), кој има клучна улога во de novo синтезата на уридин монофосфат (rUMP), кој потоа е неопходен во синтезата на ДНК и РНК.

Наводи

1. „Arava (leflunomide) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more“. Medscape Reference. WebMD. Посетено на 11 March 2014.