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라미부딘/지도부딘(Lamivudine/Zidovudine, 상품명 Combivir)은 후천성면역결핍증후군 치료에 사용되는 약물이다. 이 약물은 두 가지의 항레트로바이러스 약물인 라미부딘과 지도부딘의 조합물이다. 다른 항레트로 바이러스와 함께 사용된다. 하루에 두 번 경구복용한다.[1][2]
일반적인 부작용으로는 두통, 피곤함, 메스꺼움, 설사 및 열이 있다.[2] 심각한 부작용은 골수 억제, 근육 손상, 이전에 감염된 경우 B형 간염 악화, 고혈당 및 간 부종을 포함 할 수 있다.[1][3] 임신 중에 권장되는 치료의 일부일 수 있다. 두 약물 모두 뉴클레오사이드 역전사 효소 억제제(NRTI) 종류이다. 바이러스가 생산해야 하는 효소인 역전사 효소의 작용을 차단함으로써 작용한다.
라미부딘/지도부딘은 1997년 미국에서 의료용으로 승인되었다.[2]
인간면역결핍 바이러스 1형(HIV-1) 감염 치료를 위해 추가의 항레트로 바이러스제와 함께 사용한다.[4]
라미부딘/지도부딘은 미국의 임부 투여 안정성 C로 임신 중에 아기에게 잠재적 위험이 있지만 잠재적 이점이 위험보다 클 수 있다.[5][6]
라미부딘/지도부딘의 가장 흔한 부작용은 다른 NRTI와 유사하며 두통, 호중구 감소증, 빈혈, 메스꺼움, 구토, 근병증 및 손톱 색소 침착을 포함한다.[7][8] 심각하고 잠재적으로 생명을 위협하는 부작용에는 지방간을 동반한 유산 중독이 포함되지만 드물다. 이 부작용은 대부분 지도부딘과 관련이 있다. 만성 B형 간염 바이러스(HBV) 감염이 있는 HIV 양성 환자는 라미부딘이 활성 HBV에 대한 치료를 위해 저용량으로 사용되기 때문에 라미부딘/지도부딘의 갑작스런 중단으로 발생할 수 있는 잠재적인 간염 발병 위험이 있다.[9]
라미비딘/지도부딘은 활성화를 위해 세포 내 경쟁을 통해 스타부딘, 잘시타바인과 상호 작용하여 인산화를 억제한다.[10][11] 또한, 지도부딘의 혈액 학적 독성의 위험을 증가시키는 콩팥독성 또는 골수 억제제(예를 들어 독소루비신)와의 알려진 상호 작용이 있다.[12] 신장 기능 및 혈액 검사를 모니터링하여 이러한 잠재적 상호 작용을 예상할 수 있다.
라미부딘/지도부딘의 반감기는 음식의 영향을 받지 않았으며 음식과 함께 섭취했을 때 흡수 속도가 느려졌지만 임상적으로는 문제가 없었다. 따라서 음식과 함께 또는 공복 중에 섭취가 가능하다.[12]
라미부딘 및 지도부딘의 조합은 2개의 뉴클레오타이드 역전사 효소 억제제(NRTI)로 구성된다.[10]
라미부딘과 지도부딘은 HIV에 감염된 세포가 신체의 바이러스 수를 감소시키는 역전사 효소(RT)의 활성을 경쟁적으로 억제하고 감소시킨다.[13] 라미부딘과 지도부딘은 뉴클레오사이드 유사체로 작용하며, 이는 인간 뉴클레오사이드 키네이스의 기질이다. 초기 인산화 단계는 약물의 활성에 중요하며, 숙주 키네이스에 의해 활성 5'-삼인산 형태로 전환된다. 이어서 약물은 바이러스 DNA의 성장 사슬의 말단에 혼입되어 사슬이 종결되고, 여기서 뉴클레오타이드는 성장하는 바이러스 DNA에 더 이상 첨가 될 수 없다.
라미부딘과 지도부딘 병용 요법은 약물 내성에 기여할 수 있는 HIV 바이러스의 돌연변이를 예방하기 위해 상승적으로 함께 작용하는 것으로 여겨진다.[14]
라미부딘은 몸에 잘 흡수되어 혈관 외 공간으로 널리 퍼진다. 경구 생체 이용률은 >80%이고 약물의 대략 95%가 소변에서 변하지 않았다. 인간에서 발견되는 유일하게 알려진 대사 산물은 trans-sulfoxide이다. 라미부딘의 반감기는 10~15시간이며 혈장 단백질에 잘 결합하지 않는다.[15]
지도부딘 또한 몸에 잘 흡수되어 뇌척수액에 침투된다. 경구 생체 이용률은 75%이며 주로 글루크론산화에 의해 간에서 대사된다. 1차 대사 산물은 GZDV로, 1차 통과 대사 후에 생성 된 비활성 대사 산물이다. 지도부딘의 반감기는 0.5~3시간이며 혈장 단백질에 잘 결합하지 않는다.[15]
라미부딘/지도부딘(상품명 Combivir)은 1997년 FDA의 승인을 받고 출시되었다. HIV 양성 환자를 위한 고정 용량의 첫 번째 병용 요법이었기 때문에 중요하며, 새로 진단 된 환자를위한 초기 HIV 치료에서 가장 처방된 NRTI이다. Combivir의 출시는 HIV 요법에서 새로운 혁명으로 여겨졌으며, 특히 AZT 요법의 바람직하지 않은 부작용 또는 그 당시 스타부딘 단독 요법에서 볼 수 없었던 안면 및 지방 지방 영양과 비교할 때 독성 프로파일과 내약성이 개선되었다.[16]
라미부딘/지도부딘은 2015년 WHO 필수 의약품 목록에 존재한다.[17]
약물 제제 : 경구 정제
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