카보플라틴

카보플라틴(Carboplatin) 또는 상표명 파라플라틴(Paraplatin)은 여러 형태의 암을 치료하는 데 사용되는 화학요법 약물이다. 치료 질병에는 난소암, 폐암, 두경부암, 뇌암 및 신경아세포종이 있다. 정맥 주사로 투여된다. 백금기반 항신생물제이며 DNA 복제를 방해함으로써 작용한다.

카보플라틴

체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
cis-다이암민(사이클로뷰테인-1,1-다이카복실레이트-O,O')백금(II)
식별 정보
CAS 등록번호	41575-94-4
ATC 코드	L01XA02
PubChem	498142
드러그뱅크	DB00958
ChemSpider	8514637
화학적 성질
화학식	C6H12N2O4Pt
분자량	371.256 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
약동학 정보
생체적합성	완전
단백질 결합	매우 낮음
동등생물의약품	?
약물 대사	?
생물학적 반감기	1.1-2시간
배출	신장
처방 주의사항
임부투여안전성	D(미국)
법적 상태	처방전 필요
투여 방법	정맥

시스플라틴의 유사체로, 독성을 줄이기 위해 개발되었다. 1972년에 특허를 받았고,^[1] 1989년에 의료용으로 승인되었다. WHO 필수 의약품 목록에 기재되어 있다.^[2]

작용 기전

DNA에 교차결합해 복제 시 DNA 가닥을 파괴한다.^[3]

부작용

일반적인 부작용으로 낮은 혈구 수치, 메스꺼움, 전해질 문제가 있다. 다른 심각한 부작용으로 알레르기 반응 및 돌연변이 유발이 있다. 임신 중에 사용하면 아기에게 해를 끼칠 수 있다.^[4] 시스플라틴보다 신독성과 구토 유발이 적다.^[5]

합성

시스플라틴을 질산 은과 반응시킨 후 이에 사이클로뷰테인-1,1-다이카복실산을 첨가하면 카보플라틴이 생성된다.^[6]

역사

브리스톨 마이어스 스퀴브와 런던 암연구소(Institute of Cancer Research)는 시스플라틴의 독성을 줄이기 위해 유사체인 카보플라틴을 개발했다.^[7]

연구

병기 I 정상피종 치료에서 카보플라틴이 방사선 치료보다 못하지 않음이 보고되었다.^[8]

각주

1. Fischer J, Ganellin CR (2006). 《Analogue-based Drug Discovery》. Wiley. 513쪽. ISBN 9783527607495.
2. 세계보건기구 (2023). 《The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023)》. 세계보건기구. hdl:10665/371090.
3. Edelman MJ, Rupard EJ (2006). 〈TUMORS, MALIGNANT / Chemotherapeutic Agents〉. 《Encyclopedia of Respiratory Medicine》. 332–338쪽. doi:10.1016/B0-12-370879-6/00409-9.
4. American Society of Health-System Pharmacists. “Carboplatin”. 《Drugs.com》.
5. Gulbis AM, Wallis WD (2023). 〈10 - Preparative Regimens Used in Hematopoietic Cell Transplantation and Chimeric Antigen Receptor T-Cell Therapies〉. 《Manual of Hematopoietic Cell Transplantation and Cellular Therapies》. 125–143쪽. doi:10.1016/B978-0-323-79833-4.00010-3.
6. Vardanyan RS, Hruby VJ (2006). 〈30 - Antineoplastics〉. 《Synthesis of Essential Drugs》. 389–418쪽. doi:10.1016/B978-044452166-8/50030-3.
7. Lebwohl D, Canetta R (1998). “Clinical development of platinum complexes in cancer therapy: an historical perspective and an update”. 《Eur J Cancer》 34 (10): 1522–34. doi:10.1016/s0959-8049(98)00224-x. PMID 9893623.
8. Oliver RT, Mason MD, Mead GM, von der Maase H, Rustin GJ, Joffe JK, 외. (2005). “Radiotherapy versus single-dose carboplatin in adjuvant treatment of stage I seminoma: a randomised trial”. 《Lancet》 366 (9482): 293–300. doi:10.1016/S0140-6736(05)66984-X. PMID 16039331. S2CID 6001898.