에르고메트린

에르고메트린(ergometrine) 또는 에르고노빈(ergonovine)은 출산 후 발생한 대량의 출혈인 산후출혈 치료를 위해 사용하는 자궁수축제이다.^[2][3] 변이협심증 진단을 위해 관상동맥 경련을 인위적으로 일으키는 검사인, 에르고노빈 부하 초음파 검사에서 이용하기도 한다.^[4] 경구 투여, 근육 주사, 정맥 주사 제형이 존재한다.^[2] 경구 투여 시 투여 후 15분 안에 효과가 나타나며, 주사 투여 시 이보다 빠르게 효과가 발생한다.^[2] 효과 지속 시간은 45~180분이다.^[2]

에르고메트린

체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
(6aR,9R)-N-((S)-1-Hydroxypropan- 2-yl)-7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
식별 정보
CAS 등록번호	60-79-7
ATC 코드	G02AB03
PubChem	443884
드러그뱅크	DB01253
ChemSpider	391970
화학적 성질
화학식	C19H23N3O2
분자량	?
유의어	ergonovine; d-lysergic acid β-propanolamide; d-lysergic acid α-hydroxymethylethylamide
약동학 정보
생체적합성	?
동등생물의약품	?
약물 대사	간 (일부 CYP3A4)
생물학적 반감기	1단계: 10분 2단계: 2시간
배출	담도
처방 주의사항
임부투여안전성	X
법적 상태	BR: Class D1 (약물 전구물질)[1] CA: Schedule VI US: ℞-only
투여 방법	경구 투여

흔한 부작용에 고혈압, 구토, 발작, 두통, 저혈압 등이 있다.^[2] 그 외 부작용에는 맥각 중독이 있다.^[2] 본래 맥각균에서 추출한 성분이었으나, 리세르그산을 이용한 인위적인 합성도 가능하다.^[5][6] 그 자체로 마약류는 아니지만, 리세르그산 디에틸아미드(LSD) 합성에 쓰일 수 있는 마약류 원료 물질이므로 규제가 이루어지고 있다.^[7]

에르고메트린은 1932년 처음 발견되었다.^[5] WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.^[8][9]

의학적 사용

산과에서 태반 분만을 촉진하고 출산 후 출혈을 예방할 목적으로 사용한다. 혈관 벽의 평활근 조직을 수축시켜 혈류량을 줄이는 작용을 하기 때문이다. 옥시토신과 병용하는 경우가 많다.

관상동맥의 경련을 유도하는 작용도 한다.^[10] 이 성질 덕에 변이협심증 진단 시 인위로 경련을 유도하는 데에 사용한다.^[11]

부작용

구역질, 구토, 복통, 설사 같은 위장관 부작용^[12]이 흔하며, 두통, 어지럼증, 귀울림, 흉통, 심계항진, 서맥, 일시적인 고혈압, 그 외 부정맥, 호흡곤란, 발진, 쇼크 등이 나타날 수도 있다.^[13] 과다 용량 투여 시 특징적인 중독 증상으로 맥각 중독이 나타난다. 맥각 중독 시 장시간의 혈관경련으로 인한 괴저, 환각, 치매, 태아 사망 등의 부작용이 나타난다.

약리학

에르고메트린은 알파 아드레날린성 수용체, 도파민 수용체, 세로토닌 수용체(5-HT₂ 수용체)에 작용하여, 자궁을 포함한 다른 평활근 조직을 강하게 자극한다.

일반적인 치료 용량은 0.2~0.4mg인데, 이보다 훨씬 높은 용량은 2~10mg에서 환각제로서 활성을 보인다.^[14] 이는 5-HT_2A 수용체 활성화 때문일 수 있다.^[15] 한편 에르고메트린은 또 다른 세로토닌 수용체 중 하나인 5-HT_2B 수용체에 대한 작용제인데, 해당 수용체는 심장판막 이상과 연관이 있다는 주장이 제기된 바 있다.^[16]