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항류마티스제 위키백과, 무료 백과사전
설파살라진(Sulfasalazine)은 아줄피딘(Azulfidine) 등의 상품명으로 판매되는 약물로 류마티스 관절염, 궤양성 대장염, 크론병 등의 치료에 사용된다.[5] 일각에서는 류마티스 관절염의 1차 치료제로 간주한다.[6] 경구 투여 혹은 직장내 투여가 가능하다.[5]
 | |
| 체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
|---|---|
| 2-hydroxy-5-[(E)-2-{4-[(pyridin-2-yl)sulfamoyl]phenyl}diazen-1-yl]benzoic acid | |
| 식별 정보 | |
| CAS 등록번호 | 599-79-1 |
| ATC 코드 | A07EC01 |
| PubChem | 5339 |
| 드러그뱅크 | DB00795 |
| ChemSpider | 10481900 |
| 화학적 성질 | |
| 화학식 | C18H14N4O5S |
| 분자량 | ? |
| 유의어 | Sulphasalazine, SSZ |
| 물리적 성질 | |
| 녹는점 | 240–245 °C (464–473 °F) (dec.) |
| 약동학 정보 | |
| 생체적합성 | <15% |
| 동등생물의약품 | ? |
| 약물 대사 | ? |
| 생물학적 반감기 | 5~10시간 |
| 배출 | 약물의 대사산물은 대소변으로 배출[1] |
| 처방 주의사항 | |
| 허가 정보 |
US Daily Med:바로가기 |
| 임부투여안전성 | A(오스트레일리아)[2] |
| 법적 상태 | |
| 투여 방법 | 경구 투여 |
중요 부작용은 복용한 환자 중 약 25%에서 발생한다.[6] 그중 흔한 부작용은 식욕부진, 구역질, 두통, 발진이 있다.[5] 심각한 부작용은 골수억제, 간 이상, 스티븐스-존슨 증후군, 콩팥 이상이 있다.[6][7][1] 아스피린 알레르기나 설폰아마이드 알레르기가 있는 환자에게는 사용해서는 안된다.[6] 임신 중 사용해도 아기에게는 안전한 것으로 추정된다.[5]
설파살라진은 항류마티스제(DMARDs)에 속한다.[5] 명확한 작용 기전은 알려져 있지 않다.[5] 프로스타글란딘을 억제하여 대장에서 국소 항염증 효과를 일으킨다는 주장이 있다.[1] 투여된 약물은 대장 내의 미생물이 설파피리딘과 5-아미노살리실산으로 분해한다.[5]
설파살라진이 미국에서 사용이 승인된 것은 1950년이다.[5] WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.[8] 복제약으로 이용 가능하다.[5] 2020년 기준으로 미국에서 1백만 건 이상 처방되면서, 284번째로 많이 처방된 약물로 이름을 올렸다.[9][10]
설파살라진은 궤양성 대장염과 크론병 같은 염증성 장 질환 치료에 사용한다. 또한 류마티스 관절염, 혹은 건선성 관절염이나 반응성 관절염 같은 기타 염증성 관절염에도 쓰인다.[11][4][3]
설파살라진은 설폰아마이드 알레르기가 있는 환자, 요로폐쇄나 장폐쇄, 중증 간질환이나 신부전이 있는 환자에서 사용이 금기시된다.[1]
설파살라진은 체내에서 설파피리딘으로 대사된다. 혈청 농도를 3달마다 측정해야 하며, 투여 초기에는 더욱 자주 측정한다. 혈청 농도가 50 μg/L를 넘어가면 부작용 발생 가능성이 높아진다. 드물게 젊은 남성에서 심한 우울감이 보고되기도 했다. 또한 정자부족증이나 일시적인 불임의 원인이 되기도 한다. 면역성 혈소판감소증 역시 보고된 바 있다.[12]
설파살라진은 디히드로프테로에이트 합성효소의 작용을 억제하므로 엽산 결핍과 거대적혈모구 빈혈,[13][14][15] 그 외 여러 가지 부작용을 일으킬 수 있다.[16]
G6PD 결핍증이 있는 환자에서는 용혈성 빈혈의 원인이 될 수 있다.[17]
한편 신장결석의 원인으로 작용하기도 한다.[18] 그 외에 복부 불편감, 구역질, 구토, 식욕부진, 두토, 어지럼증, 비정상적인 피로감 등을 일으킬 수 있다.[5] 피부와 소변이 주황색으로 변하기도 하며, 간혹 알레르기 반응이 일어난다.[19][5]
설파살라진 투여 용량의 대략 90%는 대장까지 도달하여, 대장 내 미생물로 인해 설파피리딘과 메살라진(5-아미노살리실산, 5-ASA)으로 대부분 대사된다. 설파피리딘은 거의 모두 흡수되어 추가로 대사 과정을 거치지만, 메살라진은 흡수되지 않고 대장 내에 잔류한다.[4]
설파피리딘은 대사되지 않은 상태, 수산화된 상태, 글루쿠론화된 상태가 뒤섞인 채로 소변으로 배설된다. 아세틸화된 메살라진과 대사되지 않은 설파살라진 역시 소변을 통해 몸 밖으로 제거된다.[4][3]
설파살라진의 작용 기전은 명확하지 않지만, 설파살라진과 그 대사산물은 면역을 억제하며 항균, 항염증 효과를 가지는 것으로 보인다.[11][4] 또한 설파살라진은 시스틴-글루탐산염 역수송체와[20] 세피압테린 환원효소를 억제한다.[21]
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