イソプロテレノールロック、気管支喘息の治療に用いられる医薬品の一つである。商品名はプロタノール。非選択的β作動薬であると同時に痕跡アミン関連受容体-1(英語版)(TAAR1 )作動薬である。 日本では錠剤が高度徐脈の治療(特にアダムス・ストークス症候群予防)薬としてカプセル剤が「めまい」治療薬として、注射薬がアダムス
Gsタンパク質αサブユニット プロスタグランジン受容体 D2(英語版)、I2(英語版) セクレチン受容体(英語版) 甲状腺刺激ホルモン受容体(英語版) 微量アミン関連受容体 TAAR1 (英語版) ^ “The state of GPCR research in 2004”. Nature Reviews. Drug Discovery
3-メトキシチラミンミンオキシダーゼ(MAO)によってホモバニリン酸(HVA)へ代謝され、これが尿中に排出される。 生理活性は持たないと考えられてきたが、最近、ヒトTAAR1 のアゴニストとして作用することが示された。 天然には、オプンティアに含まれ、サボテン科は広く持っている。また、タバコ属のクラウンゴールでも見られる。
グルタミン酸トランスポーター gov/pmc/articles/PMC4315503/. "TAAR1 overexpression significantly decreased EAAT-2 levels and glutamate clearance ... METH treatment activated TAAR1 leading to intracellular
Gqタンパク質αサブユニット グループI(mGluR1(英語版)、mGluR5(英語版)) ムスカリン性アセチルコリン受容体(英語版) M1(英語版)、M3(英語版)、M5(英語版) 微量アミン関連受容体 TAAR1 (英語版) 少なくとも一部のGq共役型受容体(ムスカリン性アセチルコリンM3受容体など)は、不活性状態で既にGqと組み立てられた(既に共役した)