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P2Y12
ウィキペディアから
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抗血小板剤
血小板表面にあるADP受容体にはATP受容体のP2Y1受容体、
P2Y12
受容体が機能的に存在しており、P2Y1受容体は血小板の形態変化に関与し、
P2Y12
受容体は血小板の凝集を促進する作用がある。チエノピリジン誘導体は
P2Y12
受容体の特異的な阻害薬であることが知られており、
P2Y12
P2Y受容体
容体が存在することが知られており、それぞれP2Y1(英語版)、P2Y2(英語版)、P2Y4(英語版)、P2Y6(英語版)、P2Y11(英語版)、
P2Y12
(英語版)、P2Y13(英語版)、P2Y14(英語版)と呼ばれている。 P2Y受容体はヒトのほとんどの組織に存在しており、G蛋白質と共役する多彩な生物学的機能を担っている。
クロピドグレル
生成抑制ならびに心筋梗塞予防に用いられる。商品名プラビックス(開発コードSR25990C)。血小板膜上のアデノシン二リン酸(ADP)受容体である
P2Y12
(英語版)を阻害する。ただし、クロピドグレルはプロドラッグであって、活性体になるには主にCYP2C19による代謝を受ける必要があるものの、CYP
チクロピジン
idである。体内で代謝を受けてはじめて薬効を発揮するプロドラッグであり、肝臓で代謝されたのち血小板膜上のアデノシン二リン酸(ADP)受容体である
P2Y12
受容体を阻害する。 抗血小板薬としては、チクロピジンと後継薬であるクロピドグレルとともに、アスピリンの次に広く使用されている。チクロピジンそのも
チエノピリジン
4,5,6,7-Tetrahydrothieno[3,2-b]pyridine 骨格を持つチエノピリジン系薬剤は、選択的・不可逆的ADP受容体(
P2Y12
)阻害薬であり、抗血小板活性を持つため抗血薬として使用される。 2014年10月現在、日本では下記の薬剤が入手できる。 第一世代 チクロピジン(商品名パナルジン他)