ルボキシスタウリン

ルボキシスタウリン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 (9S)-9-[(dimethylamino)methyl]-6,7,10,11-tetrahydro-9H,18H-5,21:12,17-di(metheno)dibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecine-18,20-dione;
データベースID
CAS番号;	169939-94-0
ATCコード	none
PubChem	CID: 153999
ChemSpider	135727
UNII	721809WQCP
ChEMBL	CHEMBL91829
化学的データ
化学式	C28H28N4O3
分子量	468.546 g/mol
	InChI InChI=1S/C28H28N4O3/c1-30(2)15-18-11-12-31-16-21(19-7-3-5-9-23(19)31)25-26(28(34)29-27(25)33)22-17-32(13-14-35-18)24-10-6-4-8-20(22)24/h3-10,16-18H,11-15H2,1-2H3,(H,29,33,34)/t18-/m0/s1; Key:ZCBUQCWBWNUWSU-SFHVURJKSA-N;
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ルボキシスタウリン (ruboxistaurin) は、糖尿病性周辺網膜症に対する治療薬として開発中の化合物である。商品名はArxxant（アークサント）となることが提案されている。イーライリリー・アンド・カンパニーによって現在開発されている。開発コードのLY333531としても知られている。

概要 IUPAC命名法による物質名, データベースID ...

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2006年2月、リリーはルボキシスタウリンの新薬申請を提出し、2006年8月18日にアメリカ食品医薬品局から認可のレターを受け取ったが^[1]、完了に5年を要する追加の臨床試験を求められた^[2]。

ルボキシスタウリンはプロテインキナーゼCβの阻害剤である^[3]。

[1]
“Drugs.com, Eli Lilly and Company Announces Approvable Letter Issued by FDA for Arxxant”. 2008年2月15日閲覧。
[2]
“Drugs.com, Lilly Announces FDA Requirement of Additional Clinical Trial Before Ruboxistaurin Could Be Approved for Treatment of Diabetic Retinopathy”. 2008年2月15日閲覧。
[3]
Clarke M, Dodson PM (December 2007). “PKC inhibition and diabetic microvascular complications”. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab 21 (4): 573–86. doi:10.1016/j.beem.2007.09.007. PMID 18054736.

Eli Lilly and Company Product Pipeline

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[1] [1]
“Drugs.com, Eli Lilly and Company Announces Approvable Letter Issued by FDA for Arxxant”. 2008年2月15日閲覧。

[2] [2]
“Drugs.com, Lilly Announces FDA Requirement of Additional Clinical Trial Before Ruboxistaurin Could Be Approved for Treatment of Diabetic Retinopathy”. 2008年2月15日閲覧。

[3] [3]
Clarke M, Dodson PM (December 2007). “PKC inhibition and diabetic microvascular complications”. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab 21 (4): 573–86. doi:10.1016/j.beem.2007.09.007. PMID 18054736.

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[2]

[3]

ルボキシスタウリン

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作用機序

出典

外部リンク

IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 (9S)-9-[(dimethylamino)methyl]-6,7,10,11-tetrahydro-9H,18H-5,21:12,17-di(metheno)dibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecine-18,20-dione
データベースID
CAS番号	169939-94-0
ATCコード	none
PubChem	CID: 153999
ChemSpider	135727
UNII	721809WQCP
ChEMBL	CHEMBL91829
化学的データ
化学式	C₂₈H₂₈N₄O₃
分子量	468.546 g/mol
InChI InChI=1S/C28H28N4O3/c1-30(2)15-18-11-12-31-16-21(19-7-3-5-9-23(19)31)25-26(28(34)29-27(25)33)22-17-32(13-14-35-18)24-10-6-4-8-20(22)24/h3-10,16-18H,11-15H2,1-2H3,(H,29,33,34)/t18-/m0/s1 Key:ZCBUQCWBWNUWSU-SFHVURJKSA-N
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