ラルテグラビル

ラルテグラビル（Raltegravir, RAL）は、商品名アイセントレス（Isentress）で販売されているHIV/AIDSの治療に用いられる抗レトロウイルス医薬品。

ラルテグラビル

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 N-(4-Fluorobenzyl)-5-hydroxy-1-methyl-2-(2-{[(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)carbonyl]amino}-2-propanyl)-6-oxo-1,6-dihydro-4-pyrimidinecarboxamide
臨床データ
販売名	Isentress
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a608004
ライセンス	EMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類	US: C
法的規制	UK: 処方箋のみ (POM) US: ℞-only
薬物動態データ
生物学的利用能	60%(FDA)
血漿タンパク結合	83%
代謝	Hepatic (UGT1A1)
半減期	9 hours
排泄	feces and urine
データベースID
CAS番号	518048-05-0
ATCコード	J05AX08 (WHO)
PubChem	CID: 54671008
ChemSpider	16445111
UNII	22VKV8053U
ChEMBL	CHEMBL254316
NIAID ChemDB	471309
化学的データ
化学式	C20H21FN6O5
分子量	444.42 g·mol−1
SMILES Cc1nnc(o1)C(=O)NC(C)(C)C\3=N\C(C(=O)NCc2ccc(F)cc2)=C(\O)C(=O)N/3C
InChI InChI=1S/C20H21FN6O5/c1-10-25-26-17(32-10)16(30)24-20(2,3)19-23-13(14(28)18(31)27(19)4)15(29)22-9-11-5-7-12(21)8-6-11/h5-8,28H,9H2,1-4H3,(H,22,29)(H,24,30)  Key:CZFFBEXEKNGXKS-UHFFFAOYSA-N

他の医薬品と併用され^[1]、また曝露後予防の一環として、曝露後の潜在的なHIV感染を予防するためにも使用される^[2]。投与法は経口である^[1]。

一般的な副作用には、睡眠障害、疲労感、吐き気、高血糖、頭痛などがあげられる^[2]。重度の副作用には、アレルギー反応によるスティーブンス・ジョンソン症候群、筋肉の破壊、肝臓の疾患などがあげられる^[2]。妊娠中または授乳中の患者への投与の安全性は不明確である^[2]。

ラルテグラビルは、ウイルスの複製に必要なHIVインテグラーゼの機能を阻害するHIVインテグラーゼ鎖転移阻害剤である^[2]。

ラルテグラビルは、2007年に米国で医薬品として承認された^[2]。ラルテグラビルは世界保健機関の必須医薬品リストに収載されており、医療制度に必要とされる最も安全で効果的な医薬品である^[3]。

併用薬としてラミブジンと組み合わされたラミブジン/ラルテグラビル合剤もある^[2]。

脚注 

1. British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. (2015). p. 429. ISBN 9780857111562
2. “Raltegravir Potassium”. The American Society of Health-System Pharmacists. 8 December 2017閲覧。
3. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. (2019). hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO