グルコスルホンナトリウム (glucosulfone sodium)、商品名プロミン (promin) はスルホン系の医薬品であり、マラリア[1]、結核[2]、ハンセン病[3]の治療のため開発された。体内でダプソン（4,4'-ジアミノジフェニルスルホン）へと分解して作用する[4]。
歴史
プロミンを最初に合成したのは、パーク・デイビス社のエドワード・ティリットソン (Edward Tillitson) とB・F・テュラー (B. F. Tuller) で、1937年8月のことだとされている[5][6]。しかし、パーク・デイビスがこの化合物を合成したことは事実であるものの、実際にはこれが最初ではなかった。
すなわち、1908年にJ・ウィットマン (J. Wittman) とエミール・フロム (Emil Fromm) が種々のスルホン化合物を合成し、その中にはプロミンなどダプソンの誘導体も含まれていた。フロムとウィットマンは、化学的性質などにしか興味を持たなかったため、医薬品としての効果を調べる者は数十年後まで現れなかった[6]。
スルホン系の化合物が医薬品として注目を浴びたのは、サルファ剤（スルホンアミド）が細菌による感染症の治療に、著しい効果を持つことが知られるようになってからである。調査は当初思わしい結果を出さなかったが、じきにプロミンやダプソンが、マイコバクテリア感染症に有効なことが明らかになった。これらの薬剤は、マイコバクテリア感染症に対する、初めての確実な治療薬であった[7]。
プロミンは、ダプソンよりも安全性の点で優れているとみられたため、メイヨー・クリニックにおいて、モルモットを使った結核治療について、さらなる研究が行われた[8]。またハンセン病と結核は、伴にマイコバクテリウム属の細菌（それぞれらい菌と結核菌）によって引き起こされることが既に知られていたことから、アメリカ合衆国ルイジアナ州カーヴィルにあった、国立ハンセン病療養所のガイ・ヘンリー・ファジェットは、パーク・デイビスにプロミンの情報を求めた。彼らはこれに答えて、セントルイス・ワシントン大学医学部のエドマンド・カウドリー (Edmund Cowdry) による、ラットでのハンセン病の研究結果をファジェットに知らせた。
カウドリーが1941年に発表した結果は、成功裏に終わるものであったため、ファジェットはプロミンとアボット・ラボラトリーズによる類似の薬「スルホキソンナトリウム」について、ヒトでの治験開始を決意した。最初の試験は6人の志願者に対して行われ、のちに場所と被験者を増やして繰り返された。副作用が強かったため最初の試験は一時的に停止されたが、プロミンは治療に有効であることが示された[8][9]。
この結果は、画期的なものとして世界中に知らされ、ハンセン病につきまとっていた汚辱的な印象（スティグマ）を緩和し、その時代「収容者」として公共の場所から遠ざけられていた、ハンセン病患者の扱いを向上させた[10]。
薬理
プロミンは水溶性であり、熱に強いため加熱殺菌が可能である[12]。静脈注射により投与することができ[12]、アンプルの形で供給される[13]。
のちに、構造がより単純で、経口投与出来る錠剤の形で投与できるダプソンと比べ、溶解性以外の利点が実質的にないことが明らかにされた。ダプソンに耐性が生じた場合、これはスルホン剤に共通するものであるため、プロミンなど類似の薬剤で代替することはできない[14] 。
出典
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