ハロキサゾラム

ハロキサゾラム (haloxazolam) はベンゾジアゼピン系の睡眠導入剤の一種。長時間作用型。日本での商品名はソメリンなど。

ハロキサゾラム

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 13-bromo-2-(2-fluorophenyl)-3-oxa-6,9-diazatricyclo[8.4.0.02,6]tetradeca-1(10),11,13-trien-8-one
臨床データ
法的規制	Schedule IV(US)
薬物動態データ
生物学的利用能	?
代謝	肝臓
排泄	尿
データベースID
CAS番号	59128-97-1
ATCコード	none
PubChem	CID: 3563
ChemSpider	3442
KEGG	D01758
化学的データ
化学式	C17H14BrFN2O2
分子量	377.208 g/mol
SMILES Fc1ccccc1C42OCCN2CC(=O)Nc3c4cc(Br)cc3
InChI InChI=1S/C17H14BrFN2O2/c18-11-5-6-15-13(9-11)17(12-3-1-2-4-14(12)19)21(7-8-23-17)10-16(22)20-15/h1-6,9H,7-8,10H2,(H,20,22)  Key:XDKCGKQHVBOOHC-UHFFFAOYSA-N

連用により依存症、急激な量の減少により離脱症状を生じることがある^[1]。向精神薬に関する条約のスケジュールIVに指定されている。麻薬及び向精神薬取締法の第三種向精神薬である。

適応

睡眠薬として不眠症^[2]の患者に使用される。

種類

• 錠剤:5mg,10mg
• 細粒:1%

副作用

倦怠感、頭痛、集中力低下、ふらつき、脱力感など。

依存性

日本では2017年3月に「重大な副作用」の項に、連用により依存症を生じることがあるので用量と使用期間に注意し慎重に投与し、急激な量の減少によって離脱症状が生じるため徐々に減量する旨が追加され、厚生労働省よりこのことの周知徹底のため関係機関に通達がなされた^[1]。医薬品医療機器総合機構からは、必要性を考え漫然とした長期使用を避ける、用量順守と類似薬の重複の確認、また慎重に少しずつ減量する旨の医薬品適正使用のお願いが出されている^[3]。調査結果には、日本の診療ガイドライン5つ、日本の学術雑誌8誌による要旨が記載されている^[4]。

出典

1. 厚生労働省医薬・生活衛生局安全対策課長『催眠鎮静薬、抗不安薬及び抗てんかん薬の「使用上の注意」改訂の周知について （薬生安発0321第2号）』（pdf）（プレスリリース）。https://www.pmda.go.jp/files/000217230.pdf。2017年3月25日閲覧。、および、“使用上の注意改訂情報（平成29年3月21日指示分）”. 医薬品医療機器総合機構 (2017年3月21日). 2017年3月25日閲覧。
2. 主に朝早く目覚めてしまう人や夜に何度も目覚めてしまう人に処方される。
3. 医薬品医療機器総合機構 (2017-03). “ベンゾジアゼピン受容体作動薬の依存性について” (pdf). 医薬品医療機器総合機構PMDAからの医薬品適正使用のお願い (11). https://www.pmda.go.jp/files/000217046.pdf 2017年3月25日閲覧。.
4. 医薬品医療機器総合機構『調査結果報告書』（pdf）（プレスリリース）医薬品医療機器総合機構、2017年2月28日。http://www.pmda.go.jp/files/000217061.pdf。2017年3月25日閲覧。