セチリジン

セチリジン(英:cetirizine)は、第二世代抗ヒスタミン薬のひとつで、アレルギー反応を抑制する作用を持つ化合物である。日本では商品名ジルテックが販売されている。適応はアレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚の発疹、湿疹である。

レボセチリチン

セチリジン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 (±) - [2- [4- [ (4-クロロフェニル)フェニルメチル] -1- ピペラジニル] エトキシ]酢酸, ジヒドロクロライド
臨床データ
ライセンス	US FDA:リンク
胎児危険度分類	US: B
法的規制	UK: 自由販売医薬品 (GSL, OTC) US: OTC OTC (CA)
薬物動態データ
生物学的利用能	容易に吸収される
血漿タンパク結合	93% avg
代謝	CYP3A4 (Cytochrome P450 3A4)
半減期	8.3 時間
排泄	尿
識別
CAS番号	83881-51-0
ATCコード	R06AE07 (WHO)
PubChem	CID: 2678
DrugBank	APRD00630
KEGG	D07662
別名	Alatrol, Alzene, Cetirizina MERCK, Cetzine Glaxo, Cetirizin, Humex, Letizen, Razene, Reactine, Zyrtec, Zirtec, Zodac, Zirtek, Zynor, Zyrlek
化学的データ
化学式	C21H25ClN2O3
分子量	461.82
SMILES C1CN(CCN1CCOCC(=O)O)C (C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl

セチリジンはラセミ体で抗ヒスタミン作用が強いが、その副作用である眠気が少ないR-エナンチオマーを光学分割したものが、レボセチリジンとしてグラクソ・スミスクラインで開発され、2010年に日本で同社から商品名ザイザルで発売された。

開発

ベルギーのUCBが開発した。日本では第一三共、グラクソ・スミスクラインから商品名ジルテックとして販売、レボセチリジンも物資特許が切れたことから、後発医薬品も各社より販売されている。

薬理

ヒドロキシジンの代謝産物の一つであり、ヒドロキシジンと異なり血液脳関門を通過しないとされているが、ジストニア反応（筋緊張異常反応）や鎮静効果が認められている。

種類

• 錠剤:5mg,10mg
• ドライシロップ:1.25%

セチリジン塩酸塩 (Cetirizine hydrochloride)または、セチリジンジヒドロクロライド(Cetirizine Dihydrochloride)などの塩の形態をとる。

副作用

重大な副作用として添付文書に記載されているものは、ショック、アナフィラキシー様症状、痙攣、肝機能障害、黄疸、血小板減少、眠気、倦怠感、嘔吐など。

関連項目

• ヒドロキシジン