スルバクタム

スルバクタム(Sulbactam)は、β-ラクタマーゼ阻害剤である。β-ラクタム系抗生物質とともに投与され、細菌が生産し、抗生物質を分解してしまうβ-ラクタマーゼの働きを阻害する^[1]。

スルバクタム

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 (2S,5R)-3,3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide
臨床データ
Drugs.com	国別販売名(英語) International Drug Names
MedlinePlus	a693021
法的規制	UK: 処方箋のみ (POM)
薬物動態データ
生物学的利用能	1
排泄	腎臓 ?
データベースID
CAS番号	68373-14-8
ATCコード	J01CG01 (WHO)
PubChem	CID: 130313
ChemSpider	115306
UNII	S4TF6I2330
KEGG	D08533
ChEBI	CHEBI:9321
ChEMBL	CHEMBL403
化学的データ
化学式	C8H11NO5S
分子量	233.243 g/mol
SMILES O=S2(=O)C([C@@H](N1C(=O)C[C@H]12)C(=O)O)(C)C
InChI InChI=1S/C8H11NO5S/c1-8(2)6(7(11)12)9-4(10)3-5(9)15(8,13)14/h5-6H,3H2,1-2H3,(H,11,12)/t5-,6+/m1/s1  Key:FKENQMMABCRJMK-RITPCOANSA-N

メカニズム

スルバクタムは、β-ラクタマーゼの不可逆的酵素阻害剤であり、酵素に結合して、抗生物質を分解できなくする。

利用

スルバクタムは、一般的なβ-ラクタマーゼの大部分を阻害できるが、AmpCセファロスポリナーゼとは相互作用できない。そのため、しばしばこの遺伝子を発現させる緑膿菌、シトロバクター属、エンテロバクター属、セラチア属等にはほとんど効果がない。

アメリカ合衆国や日本などでは、アンピシリンと共にアンピシリン/スルバクタム（ユナシン）という形でまとめて処方される。スルバクタムは単独でもある程度の抗細菌活性は持つものの、臨床的な効果を得るためには弱すぎる。イギリスでは、その利用は病院内に限られる。セフォペラゾン/スルバクタム合剤（スルペラゾン）も多くの国で利用されている^[2]。

最近では、アシネトバクター敗血症の治療への利用に新たな関心が持たれている。

関連項目

• タゾバクタム
• クラブラン酸

出典

1. “Sulbactam forms only minimal amounts of irreversible acrylate-enzyme with SHV-1 beta-lactamase”. Biochemistry 46 (31): 8980–7. (August 2007). doi:10.1021/bi7006146. PMC 2596720. PMID 17630699. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2596720/.
2. “Sulperazon” (英語). Drugs.com. 2020年4月11日閲覧。

関連文献

• Singh GS (January 2004). “Beta-lactams in the new millennium. Part-II: cephems, oxacephems, penams and sulbactam”. Mini Rev Med Chem 4 (1): 93–109. doi:10.2174/1389557043487547. PMID 14754446. http://www.eurekaselect.com/80621/article.