シクロベンザプリン（Cyclobenzaprine）は、フレクセリル（Flexeril）などの商品名で販売されている医薬品であり、筋骨格から突然発生する筋肉攣縮状態のときに用いられる[5]。大脳性麻痺には有用でない[5]。投与法は経口である[5]。数週間以上の使用は推奨されない[5]。
概要 IUPAC命名法による物質名, 臨床データ ...
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| IUPAC命名法による物質名 |
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- 3-(5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-propan-1-amine
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| 臨床データ |
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| 販売名 |
Flexeril, Amrix, others |
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| Drugs.com |
monograph |
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| MedlinePlus |
a682514 |
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| ライセンス |
US Daily Med:リンク |
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| 法的規制 |
- US: ℞-only
- ℞ (Prescription only)
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| 薬物動態データ |
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| 生物学的利用能 | 33–55%[1][2] |
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| 血漿タンパク結合 | 93% |
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| 代謝 | major: CYP3A4, CYP1A2; minor: CYP2D6, N-demethylation[3] |
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| 代謝物質 | Norcyclobenzaprine |
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| 半減期 | 32 hours (range 8–37 hours)[4] |
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| 排泄 | Kidney |
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| データベースID |
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CAS番号
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303-53-7 |
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| ATCコード |
M03BX08 (WHO) |
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| PubChem |
CID: 2895 |
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| IUPHAR/BPS（英語版） |
7152 |
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| DrugBank |
DB00924 |
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| ChemSpider |
2792 |
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| UNII |
69O5WQQ5TI |
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| KEGG |
D07758 |
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| ChEBI |
CHEBI:3996 |
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| ChEMBL |
CHEMBL669 |
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| 化学的データ |
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| 化学式 | |
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| 分子量 | 275.40 g·mol−1 |
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- c3cc\2c(\C=C/c1c(cccc1)C/2=C/CCN(C)C)cc3
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- InChI=1S/C20H21N/c1-21(2)15-7-12-20-18-10-5-3-8-16(18)13-14-17-9-4-6-11-19(17)20/h3-6,8-14H,7,15H2,1-2H3
- Key:JURKNVYFZMSNLP-UHFFFAOYSA-N
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一般的な副作用には、頭痛、疲労感、めまい、口渇、などがあげられる[5]。重度の副作用には、不整脈があげられる[5]。妊娠中の人への投与による害は無いとする証拠はなく、妊婦を対象とした十分な研究はされていない[5]。MAO阻害剤とは併用はするべきでない[5]。シクロベンザプリンの作用機序は明確ではない[5]。
シクロベンザプリンは1977年に米国で医療用に承認された[5]。後発医薬品として入手できる[5]。2012年時点の英国では入手できない[6]。日本では承認されていない。
