![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/8/8d/Raloxifene_Chemical_Structure_V.1.svg/langja-640px-Raloxifene_Chemical_Structure_V.1.svg.png&w=640&q=50)
ラロキシフェン
ウィキペディア フリーな encyclopedia
ラロキシフェン(Raloxifene)は、選択的エストロゲン受容体修飾薬(SERM)であり、骨でエストロゲン作用を、子宮および乳房で抗エストロゲン作用を示す。閉経後の女性の骨粗鬆症予防に用いられる。商品名エビスタ。
概要 IUPAC命名法による物質名, 臨床データ ...
![]() | |
IUPAC命名法による物質名 | |
---|---|
| |
臨床データ | |
販売名 | エビスタ, Evista |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a698007 |
ライセンス | EMA:リンク、US FDA:リンク |
胎児危険度分類 | |
法的規制 |
|
投与経路 | 経口 |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 2% |
血漿タンパク結合 | 95% |
代謝 | Gut glucuronidation(英語版)[1] CYP system not involved |
半減期 | 27.7 hours |
排泄 | Fecal |
識別 | |
CAS番号 |
84449-90-1 ![]() |
ATCコード | G03XC01 (WHO) |
PubChem | CID: 5035 |
IUPHAR/BPS | 2820 |
DrugBank |
DB00481 ![]() |
ChemSpider |
4859 ![]() |
UNII |
YX9162EO3I ![]() |
ChEBI |
CHEBI:8772 ![]() |
ChEMBL |
CHEMBL81 ![]() |
PDB ligand ID | RAL (PDBe, RCSB PDB) |
化学的データ | |
化学式 | C28H27NO4S |
分子量 | 473.584 g/mol |
| |
テンプレートを表示 |
閉じる
日本では「閉経後骨粗鬆症」に対して2004年1月29日に承認された[2]。
2006年、米国NCIは、ラロキシフェンは閉経後女性の乳癌リスクをタモキシフェン同様に減少させると発表した。タモキシフェンの主な副作用は子宮癌であるが、ラロキシフェンが子宮癌を惹起する可能性はタモキシフェンより低い。またタモキシフェンは白内障リスクを上昇させるが、ラロキシフェンは上昇させない。何方も静脈および肺において血栓生成を助長するが、ラロキシフェンの副作用発現率はタモキシフェンより少ない[3][4][5]。2007年9月、米国FDAは骨粗鬆症のある閉経後女性の侵襲性乳癌のリスク減少ならびに閉経後女性で侵襲性乳癌リスクの高い患者の同リスク減少についてラロキシフェンの適応を承認した[6]。Lancet Oncology 誌はラロキシフェンの発売についての情報提供に方法を批判する社説を発表した[7]。