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ラパマイシン
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ラパマイシン(Rapamycin)またはシロリムス(Sirolimus、国際一般名〔INN〕/JAN)は、微生物Streptomyces hygroscopicus(英語版)によって生産されるマクロライド化合物の一つである[4][5]。移植臓器拒絶の予防のため、リンパ脈管筋腫症の治療のために医学分野で使われている。ヒトにおいて免疫抑制機能を持ち、腎臓移植の拒絶の予防において特に有用である。インターロイキン-2(IL-2)の産生を低下させることによってT細胞およびB細胞の活性化を阻害する。冠動脈ステント(英語版)のコーティング剤としても使われている。
概要 IUPAC命名法による物質名, 臨床データ ...
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | ラパリムス錠, Rapamune |
ライセンス | EMA:リンク、US FDA:リンク |
胎児危険度分類 | |
法的規制 |
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投与経路 | 経口 |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 14% (oral solution), lower with high-fat meals; 18% (tablet), higher with high-fat meals[1] |
血漿タンパク結合 | 92% |
代謝 | 肝臓 |
半減期 | 57–63時間[2] |
排泄 | 大部分が糞便 |
識別 | |
CAS番号 |
53123-88-9 ![]() |
ATCコード | L04AA10 (WHO) S01XA23 (WHO) |
PubChem | CID: 5284616 |
DrugBank |
DB00877 ![]() |
ChemSpider |
10482078 ![]() |
UNII |
W36ZG6FT64 ![]() |
KEGG |
D00753 ![]() |
ChEBI |
CHEBI:9168 ![]() |
ChEMBL |
CHEMBL413 ![]() |
PDB ligand ID | RAP (PDBe, RCSB PDB) |
別名 | Rapamycin |
化学的データ | |
化学式 | C51H79NO13 |
分子量 | 914.172 g/mol |
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物理的データ | |
水への溶解量 | 0.0026 [3] mg/mL (20 °C) |
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ラパマイシンは1972年にSuren Sehgalらによって、イースター島の土壌から発見された放線菌Streptomyces hygroscopicusから初めて単離され[6][7]、イースター島のポリネシア語名の「ラパ・ヌイ」のラパと、「菌類から生じた抗生物質」を意味する接尾語のマイシンとを組み合わせてラパマイシンと名付けられた[5]。当初は抗真菌薬として開発されていた。しかしながら、mTOR阻害能(英語版)によって強力な免疫抑制作用と抗増殖作用を示すことが発見され、この目的では使用されなくなった。1999年9月にアメリカ食品医薬品局によって認可された。商品名はラパリムス錠1 mg(ノーベルファーマ)。日本国外ではラパミューン(Rapamune)としてファイザー(以前はワイス)から販売されている。