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ミルリノン
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ミルリノン(Milrinone)は、心不全の治療に用いられる医薬品で、ミルリーラの商標名で知られる。後発医薬品も販売されている。ホスホジエステラーゼ3阻害剤で、心臓収縮を増やし、肺血管抵抗を減らす。また、血管拡張薬として心臓の圧力増加(後負荷)を軽減し、ポンプ作用を改善する。ミルリノンは心臓疾患を持つ患者に長年用いられてきたが、臨床使用に対して議論を呼ぶ副作用が存在する可能性が研究からは示唆されている[1][2]。
概要 IUPAC命名法による物質名, 臨床データ ...
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a601020 |
胎児危険度分類 |
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法的規制 |
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投与経路 | IV only |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 100% (as IV bolus, infusion) |
血漿タンパク結合 | 70 - 80% |
代謝 | 肝臓 (12%) |
半減期 | 2.3時間 (mean, in CHF) |
排泄 | 尿 (24時間で85%) |
識別 | |
CAS番号 |
78415-72-2 ![]() |
ATCコード | C01CE02 (WHO) |
PubChem | CID: 4197 |
IUPHAR/BPS | 5225 |
DrugBank |
DB00235 ![]() |
ChemSpider |
4052 ![]() |
UNII |
JU9YAX04C7 ![]() |
KEGG |
D00417 ![]() |
ChEBI |
CHEBI:50693 ![]() |
ChEMBL |
CHEMBL189 ![]() |
化学的データ | |
化学式 | C12H9N3O |
分子量 | 211.219 g/mol |
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物理的データ | |
密度 | 1.344 g/cm3 |
融点 | 315 °C (599 °F) |
沸点 | 449 °C (840 °F) |
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全体として、ミルリノンは環状アデノシン一リン酸(cAMP)の分解を減少させ、収縮性や心拍数に寄与する多くの構成要素のリン酸化レベルを増加させることによって心臓の心室機能を助ける。心臓手術後のミルリノンの使用は、術後の心房性不整脈のリスクが増大する可能性があるため、その是非が議論されている[3]。短期的には、ミルリノンは心不全を抱える患者に良い影響を及ぼし、心臓手術後の心機能の維持に効果的な治療法であると考えられているが、長期的な生存に関して効果があるとの証拠はない[4]。心機能障害が認められる重症患者に対しては、使用を勧める質の高い証拠は限られている[5]。