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フルオロウラシル
抗がん剤の一つ / ウィキペディア フリーな encyclopedia
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フルオロウラシル(英語: fluorouracil、5-フルオロウラシル、5-FU)は、フッ化ピリミジン系の代謝拮抗剤で、抗悪性腫瘍薬(抗がん剤)。ウラシルの5位水素原子がフッ素原子に置き換わった構造をしている。
概要 IUPAC命名法による物質名, 臨床データ ...
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
胎児危険度分類 |
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法的規制 | |
投与経路 | 静注、点滴静注、経口投与、外用(軟膏) |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 28~100% |
血漿タンパク結合 | 7.5~10.3% |
代謝 | 異化代謝:肝臓(DPD酵素) 同化代謝:腫瘍、脾臓、胃など(thymidine phospholylase, uridine phospholylase, orotate phosphoribosyl transferase) |
半減期 | 10-20 minutes |
排泄 | 尿中、胆汁中 |
識別 | |
CAS番号 | 51-21-8 |
ATCコード | L01BC02 (WHO) |
PubChem | CID: 3385 |
KEGG | D00584 |
化学的データ | |
化学式 | C4H3FN2O2 |
分子量 | 130.077 |
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1956年にドゥシンスキ (Dushinsky) らによって合成され、その後ハイデルバーガー (Heidelberger) らを中心として基礎および臨床にわたる広範な研究で抗悪性腫瘍剤としての評価が確立された。
代表商品は「5-FU XX(剤形)協和」(協和発酵キリン)。古くからあるため、ジェネリック医薬品も多数流通している。また、1990年代よりフルオロウラシルのプロドラッグ化などの改良を施し、より強い効果が期待される薬剤(内用薬)が開発され、市販されている(後述)。