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ナルトレキソン(英: Naltrexone)は、レビア(英: ReVia)やビビトロル(英: Vivitrol)などの商標名で販売されている医薬品。
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
発音 | [ˌnælˈtrɛksoʊn] |
販売名 | ReVia, Vivitrol, others |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a685041 |
ライセンス | US Daily Med:リンク |
胎児危険度分類 | |
法的規制 | |
投与経路 | By mouth, intramuscular injection, subcutaneous implant |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 5–40% |
血漿タンパク結合 | 21% |
代謝 | Liver |
半減期 | Naltrexone: 4 hours 6β-Naltrexol: 13 hours |
排泄 | Urine |
識別 | |
別名 | EN-1639A; UM-792; N-Cyclopropyl-methylnoroxymorphone; N-Cyclopropylmethyl-14-hydroxydihydro-morphinone; 17-(Cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one |
化学的データ | |
化学式 | C20H23NO4 |
分子量 | 341.41 g·mol−1 |
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物理的データ | |
融点 | 169 °C (336 °F) |
オピオイド依存症で数日間の断薬が行われていない人にはナルトレキソンを投与するべきではない[1]。 投与法は経口または筋肉内注射である[1]。効果は30分以内に現れる[1]。オピオイド欲求が減少するまでに数週間かかる場合がある[1]。
副作用には、不眠症、不安、吐き気、頭痛などがあげられる[1]。まだオピオイドを服用している人は、オピオイド離脱を起こす可能性がある[1]。肝不全の人への使用は推奨されない[1]。妊娠中の人への使用による安全性は不明である[1][2]。ナルトレキソンはオピオイド拮抗薬であり、その作用機序はオピオイドの作用を体内と体外の両方から阻害することによる[信頼性要検証][1]。
ナルトレキソンが初めて作られたのは1965年であり、米国で医薬品として使用が認められたのは1984年である[1][3]。1994年にはAUD治療薬として米食料医薬品局(FDA)に承認されている[4]。2019年の米国での卸売り価格は、錠剤の場合は1日分約0.08米ドルである[5]。徐放性注射の場合にかかる費用は、1か月分約1,267米ドル(1日分約41米ドル)である[5]。 ナルトレキソンは、ナルトレキソン・ブプロピオンとして肥満の治療にも用いられる[6]。
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