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セレギリン
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セレギリン(英: Selegiline)は、パーキンソン病および大うつ病性障害の治療に使用される薬である[1]。L-deprenylとしても知られ、ブランド名エフピー、Eldepryl 、Emsamの下で販売されている。パーキンソン病には経口摂取錠剤の形で、うつ病には皮膚に適用されるパッチとして提供される。 ただし日本では経口投与の錠剤のみである(後述)。
概要 IUPAC命名法による物質名, 臨床データ ...
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
発音 | [səˈlɛdʒɪliːn] sə-LEJ-i-leen |
販売名 | Eldepryl, Jumex, Zelapar, Emsam, others[1] |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a697046 |
ライセンス | US FDA:リンク |
胎児危険度分類 | |
法的規制 | |
投与経路 | By mouth, transdermal (patch) |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 10% (oral), 73% (patch) |
血漿タンパク結合 | 94% |
代謝 | Intestines and liver |
代謝物質 | N-Desmethylselegiline, L-amphetamine, L-methamphetamine |
半減期 | 10 hours (oral)[要出典], 18–25 hours[要出典] (transdermal) |
排泄 | Urine |
識別 | |
CAS番号 |
14611-51-9 ![]() 14611-52-0 (HCl) |
ATCコード | N04BD01 (WHO) QN06AX90 (WHO) |
PubChem | CID: 26757 |
IUPHAR/BPS | 6639 |
DrugBank |
DB01037 ![]() |
ChemSpider |
24930 ![]() |
UNII |
2K1V7GP655 ![]() |
KEGG |
D03731 ![]() |
ChEBI |
CHEBI:9086 ![]() |
ChEMBL |
CHEMBL972 ![]() |
別名 | L-Deprenyl; (R)-(–)-N,α-Dimethyl-N-2-propynylphenethylamine; (R)-(–)-N-Methyl-N-2-propynylamphetamine; (R)-(–)-N-2-propynylmethamphetamine |
化学的データ | |
化学式 | C13H17N |
分子量 | 187.281 |
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セレギリンはモノアミンオキシダーゼ阻害剤として作用し、脳内のモノアミン神経伝達物質のレベルを増加させる。典型的な臨床用量では、セレギリンは選択的かつ不可逆的なモノアミンオキシダーゼB(MAO-B)の阻害剤であり、脳内のドーパミンのレベルを増加させる。より高用量では、その特異性を失いMAO-Aも阻害し、脳内のセロトニン 、ノルエピネフリン、およびドーパミンのレベルを増加させる。