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シタグリプチン
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シタグリプチンリン酸塩水和物(シタグリプチンリンさんえんすいわぶつ、Sitagliptin Phosphate Hydrate)は、DPP-4 (Dipepeptidyl peptidase-4) 阻害薬に分類される経口血糖降下薬である。DPP-4はインクレチンの分解に関係する酵素であり、これを阻害することで、高血糖時のインスリン分泌を高めて血糖値を低下させるので、2型糖尿病の治療薬として利用されている。[2]GLP-1アナログ製剤であるリラグルチドと同じくインクレチン関連薬の1つであり、SU剤に代表される経口血糖降下薬に比べて低血糖のリスクが少ないとされる。上気道感染症・尿路感染症の副作用が3%に見られたが、膵疲弊の軽減の結果かHOMA-βやプロインスリン/インスリン比を改善した[3]。頻度の高い副作用としては低血糖・下痢などが知られている。
概要 IUPAC命名法による物質名, 臨床データ ...
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
ライセンス | EMA:リンク、US FDA:リンク |
胎児危険度分類 |
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法的規制 | |
投与経路 | 経口 |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 87% |
血漿タンパク結合 | 38% |
代謝 | 肝 (CYP3A4- and CYP2C8-mediated) |
半減期 | 8 to 14 h[1] |
排泄 | 腎 (80%)[1] |
識別 | |
CAS番号 | 486460-32-6 |
ATCコード | A10BH01 (WHO) |
PubChem | CID: 4369359 |
DrugBank | DB01261 |
ChemSpider |
3571948 ![]() |
UNII | QFP0P1DV7Z |
ChEMBL |
CHEMBL1422 ![]() |
化学的データ | |
化学式 | C16H15F6N5O |
分子量 | 407.314 g/mol |
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