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アザチオプリン
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アザチオプリン(Azathioprine)とは免疫抑制薬の一つである。アザチオプリンはプロドラッグであり、グルタチオンなどと反応して、メルカプトプリンを生成する。メルカプトプリンはプリンヌクレオチドの合成を阻害するため、結果としてDNA合成を抑制する。
概要 IUPAC命名法による物質名, 臨床データ ...
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | イムラン、アザニン |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a682167 |
ライセンス | US FDA:リンク |
胎児危険度分類 | |
法的規制 | |
投与経路 | 経口 |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 60±31% |
血漿タンパク結合 | 20–30% |
代謝 | 代謝を受けずに活性を持ち、主に キサンチンオキシダーゼにより不活化される |
半減期 | 26–80 分 (アザチオプリンとして) 3–5 時間 (原薬と代謝物をあわせ) |
排泄 | 尿中, 98% は代謝物として排泄される |
識別 | |
CAS番号 |
446-86-6 ![]() 55774-33-9 (sodium salt) |
ATCコード | L04AX01 (WHO) |
PubChem | CID: 2265 |
DrugBank |
DB00993 ![]() |
ChemSpider |
2178 ![]() |
UNII |
MRK240IY2L ![]() |
KEGG |
D00238 ![]() |
ChEBI |
CHEBI:2948 ![]() |
ChEMBL |
CHEMBL1542 ![]() |
化学的データ | |
化学式 | C9H7N7O2S |
分子量 | 277.263 g/mol |
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物理的データ | |
融点 | 238 - 245 °C (460 - 473 °F) |
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日本での製品名はイムラン(グラクソ・スミスクライン)、アザニン(田辺三菱製薬)。 1962年バローズ・ウェルカム研究所にてジョージ・ヒッチングスとガートルード・エリオンにより開発された。