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analgesico oppiaceo Da Wikipedia, l'enciclopedia libera
Il Butorfanolo è un analgesico oppiaceo di origine sintetica ideato da Bristol-Myers. Il suo nome commerciale inizialmente fu “Stadol”, ma recentemente è disponibile nelle sue formulazioni generiche prodotte da diverse case farmaceutiche. Il Butorfanolo è strutturalmente molto simile al Levorfanolo. Chimicamente il Butorfanolo è disponibile sotto forma di sale di tartrato e può essere presente in spray intranasale, in compresse oppure può essere iniettabile. Le compresse vengono utilizzate in medicina veterinaria, per cani e gatti. Questa molecola fa parte della categoria degli stupefacenti dal 1961 e negli Stati Uniti è una sostanza facente parte dell'allegato 4 dal 31 ottobre 1997.
| Butorfanolo | |
|---|---|
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 | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C21H29NO2 |
| Massa molecolare (u) | 327,468 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 255-808-8 |
| PubChem | 5361092 |
| DrugBank | DBDB00611 |
| SMILES | C1CCC2(C3CC4=C(C2(C1)CCN3CC5CCC5)C=C(C=C4)O)O |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il Butorfanolo ha attività di parziale agonista e antagonista per i recettori μ degli oppioidi e presenta, invece, attività di agonista parziale sui recettori κ (Ki = 2,5 nM; EC50 = 57 nM; Emax = 57%). La stimolazione di questi recettori sui neuroni del sistema nervoso centrale provoca un'inibizione intracellulare dell'enzima adenilatociclasi, con successiva chiusura dei canali del calcio e l'apertura dei canali del potassio della membrana. Questo porta a iperpolarizzazione della membrana cellulare e alla soppressione della trasmissione del potenziale d'azione delle vie ascendenti del dolore. A causa della sua attività di κ-agonista, se usato come analgesico, il Butorfanolo fa aumentare la pressione arteriosa polmonare e il lavoro cardiaco. Infine può anche causare disforia alle dosi terapeutiche o se queste vengono superate. Tutto ciò fa del Butorfanolo una molecola spesso poco maneggevole rispetto agli altri farmaci oppioidi.
Il Butorfanolo viene comunemente somministrato sotto forma di spray intra nasale come terapia contro l'emicrania. Può anche essere utilizzato per via parenterale per la gestione del dolore moderato o severo durante un'operazione chirurgica in anestesia generale oppure nella gestione del dolore durante il travaglio. Il Butorfanolo è anche molto efficace per ridurre i brividi nel post-operatorio (a causa della sua attività di agonista di Kappa). Alcuni studi sostengono che il Butorfanolo è più efficace nella riduzione del dolore nelle donne che negli uomini.
A uso veterinario, il Butorfanolo è ampiamente usato come sedativo e analgesico in cani, gatti e cavalli. Per la sedazione può essere combinato con tranquillanti come alfa-2 agonisti (medetomidina), benzodiazepine, o fenotiazine (acepromazina) in cani, gatti e animali esotici. È spesso combinato con xilazina o detomidina nei cavalli.
Come con altri analgesici oppioidi, gli effetti del Butorfanolo sul sistema nervoso centrale sono ad esempio sedazione, confusione e vertigini. Nausea e vomito sono comuni. Meno comuni sono gli effetti gastrointestinali che il Butorfanolo non da come gli altri oppioidi (principalmente costipazione). Un altro effetto collaterale sperimentato dalle persone che assumono il farmaco è l'aumento della sudorazione.
Il Butorfanolo è un narcotico comunemente utilizzato per alleviare il dolore nei cavalli. Esso viene somministrato IM o IV a causa delle sue proprietà analgesiche e il suo effetto inizia circa 15 minuti dopo l'iniezione e ha una durata di 4 ore. Comunemente viene anche accoppiato con sedativi, come xilazina e detomidina, per rendere il cavallo più facile da gestire durante procedure veterinarie.
Gli effetti specifici nei cavalli sono sedazione ed eccitazione del SNC. Un sovradosaggio può provocare convulsioni, perdita della stazione quadrupedale, salivazione, stitichezza e contrazioni muscolari. In caso di sovradosaggio, si può somministrare un antagonista narcotico, come il naloxone. Devono essere prese delle precauzioni se il Butorfanolo viene somministrato in aggiunta ad altri narcotici, sedativi o antistaminici, in quanto può causare un effetto additivo.
Nelle cavalle gravide o in lattazione vanno utilizzate delle precauzioni in quanto il Butorfanolo può attraversare la placenta e può essere rinvenuto nel latte.
Il farmaco è inoltre vietato nelle competizioni dalla maggior parte delle organizzazioni equestri, tra cui la FEI, che lo ha classificato come farmaco appartenente alla classe A.
Oltre ai cavalli, il Butorfanolo, associato o meno all'acepromazina è frequentemente utilizzato dai veterinari per il dolore post-operatorio o dopo grossi traumi in cani, gatti, furetti, coati, procioni, manguste, vari marsupiali, alcuni roditori e alcuni uccelli. L'efficacia degli oppioidi (così come altri farmaci anestetici) nei rettili deve ancora essere verificata.
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