Alopurinol

Alopurinol adalah obat yang digunakan terutama untuk mengobati kelebihan asam urat dalam darah dan komplikasinya, termasuk asam urat kronis.^[1] Obat ini adalah inhibitor oksidase xantin dan diberikan secara oral.

Alopurinol

Nama sistematis (IUPAC)
1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4(2H)-one
Data klinis
Nama dagang	Alofar, Omeric, Zyloric, Zyloprim
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682673
Kat. kehamilan	C(USA)
Status hukum	POM (UK) ℞-only (US)
Rute	tablet (100, 300 mg)
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	78±20%
Ikatan protein	Diabaikan
Metabolisme	hati (80% oksipurinol, 10% allopurinol ribosida)
Waktu paruh	2 h (oxypurinol 18-30 h)
Pengenal
Nomor CAS	315-30-0 Y
Kode ATC	M04AA01
PubChem	CID 2094
Ligan IUPHAR	6795
DrugBank	DB00437
ChemSpider	2010 Y
UNII	63CZ7GJN5I Y
KEGG	D00224 Y
ChEBI	CHEBI:40279 Y
ChEMBL	CHEMBL1467 Y
Data kimia
Rumus	C5H4N4O
Massa mol.	136.112 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C5H4N4O/c10-5-3-1-8-9-4(3)6-2-7-5/h1-2H,(H2,6,7,8,9,10) Y Key:OFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N Y

Obat ini termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, daftar obat yang paling penting yang dibutuhkan dalam sistem kesehatan dasar.^[2]

Penggunaan medis

Gout

Sindrom tumor lisis

Penyakit radang usus

Gangguan jiwa

Penyakit kardiovaskular

Interaksi obat

Allopurinol dapat meningkatkan aktivitas atau waktu paruh dari obat berikut:^[3]

• Siklosporina
• Kumarin antikoagulan
• Vidarabine
• Klorpropamid
• Fenitoin
• Teofilin
• Siklofosfamida, doksorubisin, bleomisin, prokarbazina, mekloroetamina

Farmakologi

Mekanisme aksi

Farmakogenetika

Sejarah

Allopurinol pertama kali disintesis dan dilaporkan pada 1956 oleh Roland K. Robins (1926-1992), dalam pencarian agen antineoplastik.^[4][5] Karena allopurinol menghambat pemecahan (katabolisme) obat tiopurin merkaptopurin, dan kemudian diuji oleh Wayne Rundles, bekerja sama dengan laboratorium Gertrude Elion di Wellcome Research Laboratories untuk melihat apakah itu dapat meningkatkan pengobatan leukemia limfoblastik akut dengan meningkatkan aksi merkaptopurin.^[4] Namun, tidak ada peningkatan respons leukemia yang dicatat dengan terapi bersama merkaptopurin-allopurinol, sehingga pekerjaan itu beralih ke senyawa lain dan tim kemudian mulai menguji allopurinol sebagai terapi potensial untuk asam urat.^[6] Allopurinol pertama kali dipasarkan sebagai pengobatan untuk asam urat pada1966.

Referensi

1. Pacher, P.; Nivorozhkin, A; Szabó, C (2006).
2. "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF).
3. UK Electronic Medicines Compendium 300 mg Allopurinol tables Diarsipkan 2016-09-11 di Wayback Machine. Last updated April 7, 2016
4. Pacher, Pál; Nivorozhkin, Alex; Szabó, Csaba (2006-03). "Therapeutic effects of xanthine oxidase inhibitors: renaissance half a century after the discovery of allopurinol". Pharmacological Reviews. 58 (1): 87–114. doi:10.1124/pr.58.1.6. ISSN 0031-6997. PMC 2233605 . PMID 16507884. Periksa nilai tanggal di: |date= (bantuan)
5. Robins, Roland K. (1956-02). "Potential Purine Antagonists. I. Synthesis of Some 4,6-Substituted Pyrazolo [3,4-d] pyrimidines 1". Journal of the American Chemical Society (dalam bahasa Inggris). 78 (4): 784–790. doi:10.1021/ja01585a023. ISSN 0002-7863. Periksa nilai tanggal di: |date= (bantuan)
6. Elion, G. B. (1989-04-07). "The purine path to chemotherapy". Science (New York, N.Y.). 244 (4900): 41–47. doi:10.1126/science.2649979. ISSN 0036-8075. PMID 2649979.

Pranala luar

• Zyloprim (informasi pasien)
• Allopurinol pathway pada PharmGKB
• Sangat Penting Pharmacogene ringkasan untuk HLA-B pada PharmGKB
• Pengertian Allopurinol Diarsipkan 2018-08-09 di Wayback Machine. (efek samping)