Պրոստագլանդին E2

Պրոստագլանդին E2 (PGE2), հայտնի որպես դինոպրոստոն, բնության մեջ հանդիպող պրոսագլանդին,որը օգտագործվում է որպես դեղորայք^[2]։ Որպես դեղամիջոց այն օգտագործվում է ծնունդը խթանելու,հետծննդյան արյունահոսության,հղիության ընդհատման ժամանակ և երեխաների մոտ զարկերակային ծորանը բաց պահելու համար^[2][3]։ Երեխաների մոտ օգտագործվում է սրտի բնածին արատների ժամանակ, մինչև վիրահատության իրականացումը^[3]։ Այն կարող է օգտագործվել ներհեշտոցային կամ ներերակային ներարկման ճանապարհով^[2][4]։

Պրոստագլանդին E2
Քիմիական բանաձև	C₂₀H₃₂O₅
Մոլային զանգված	5,8E−25 կիլոգրամ[1] գ/մոլ
Դասակարգում
CAS համար	363-24-6
PubChem	5280360
EINECS համար	206-656-6
SMILES	CCCCCC(C=CC1C(CC(=O)C1CC=CCCCC(=O)O)O)O
ЕС	206-656-6
ChEBI	4444059
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)

Ընդհանուր կողմնակի ազդեցություններից են փսխումը, տենդը, լուծը և արգանդի գերկծկումը^[2]։ Երեխաների մոտ կարող է առաջացնել բրադիպնոե և թերճնշում^[3]։ Ասթմայով և գլաուկոմայով հիվանդները պետք է զգուշությամբ օգտագործեն, ինչպես նաև նրանք ովքեր նախկինում ունեցել են կեսարյան հատումով ծննդաբերություն^[5]։ Պրոստագլանդին E2-ը օքսիտոցինային խմբի պրեպարատներին է պատկանում։ Այն միանում է E2 պրոստագլանդինային ընկալիչների հետ բերելով արգանդի վզիկի բացմանը և թուլացմանը, ինչպես նաև արյունատար անոթների լայնացմանը^[2][3]։

Պրոստագլանդին E2-ը առաջին անգամ սինթեզվել է 1970թ և բժշկական կիրառություն է գտել ԱՄՆ-ում 1977թ^[2][3]։ Այն մտնում է ԱՀԿ-ի հիմնական դեղերի ցանկում, որպես առողջապահության մեջ օգտագործվող ամենաէֆեկտիվ և անվնաս դեղերից մեկը^[6]։ Միացյալ թագավորությունում մեկ դեղաչափը արժի 8,5-30 ֆունտ^[4][7]։ ԱՄՆ-ում բուժման կուրսը 200 դոլարից ավել արժի^[5]։ Պրոստագլանդին E2-ը երեխաների մոտ ազդում է նույնքան լավ, որքան պրոստագլանդին E1, միայն թե ավելի էժան^[3]։

Ֆիզիոլոգիական ազդեցություններ

Այն կարևոր ազդեցություն ունի ծննդաբերության մեջ (արգանդի վզիկի թուլացում և արգանդի կրճատում), ինչպես նաև խթանում է օստեոբլաստներին, որոնց կողմից ձերբազատմվում են գործոններ, որոնք խթանում են օստեոկլաստների կողմից ոսկրերի ռեսորբցիան։ PGE2-ը այն պրոստագլանդինն է, որը ի վերջո առաջացնում է տենդ։ Այն նաև օգտագործվում է Բոտալյան ծորանը բաց պահելու համար, սակայն PGE1-ը ավելի հաճախ է օգտագործվում։

Սա ուղղակի անոթալայնիչ է, թուլացնում է հարթ մկանները և խոչընդոտում է նորադրենալինի ձերբազատումը սիմպատիկ նյարդային վերջույթներից։ Այն չի արգելակում թրոմբոցիտների ագրեգացիան, ի տարբերություն PGI2-ի։

PGE2-ը ճնշում է T-բջջային ընկալիչների ազդանշանումը և կարող է դեր խաղալ բորբոքման առաջացման գործում^[8]։ PGE2-ի վերկարգավորումը թմբկափայտի մատների առաջացման հնարավոր պատճառներից մեկն է։ Բացի այդ, PGE2-ի հետծննդյան սինթեզը նորածինների մոտ հանդիսանում է բաց զարկերակային ծորանի պատճառ^[9]։

Կողմնակի ազդեցություններ

Ընդհանուր կողմնակի ազդեցություններից են փսխումը, տենդը, լուծը և արգանդի գերկծկումը^[2]։ Երեխաների մոտ կարող է առաջացնել բրադիպնոե և թերճնշում^[3]։ Ասթմայով և գլաուկոմայով հիվանդները պետք է զգուշությամբ օգտագործեն, ինչպես նաև նրանք ովքեր նախկինում ունեցել են կեսարյան հատումով ծննդաբերություն^[5]։

Ազդեցության մեխանիզմ

PGE2-ը հանդիսանում է Wnt ազդակային ուղու հզոր ակտիվատոր։ Նա ներգրավված էր հեմոպոետիկ բջիջների զարգացման և վերականգնման առանձնահատկությունները կարգավորելու մեջ cAMP/PKA-ն ակտիվացնելու ճանապարհով^[10]։

Պատմություն

Այն հայտնաբերվել է Բունտինգի, Գրիգլեվսկու, Մոնկադայի և Վեյնի կողմից 1976 թվականին։

Հասարակություն և մշակույթ

Նրա վաճառքային անվանումն է Ցերվիդիլ (ԱՄՆ) և Պրոպեսս (Ֆերինգի դեղագործական կազմակերպության կողմից)։ Պրոստին E₂-ը և Գլանդինը հեշտոցային մոմիկներ են, որոնք արգանդի վզիկը նախապատրաստում են ծննդաբերության։

Ծանոթագրություններ

1. Prostaglandin E2
2. «Dinoprostone». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ հունվարի 16-ին. Վերցված է 2017 թ․ հունվարի 8-ին.
3. Northern Neonatal Network (208). Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life (անգլերեն) (5 ed.). John Wiley & Sons. էջ 2010. ISBN 9780470750353. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ հունվարի 13-ին.
4. British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. էջեր 538–540. ISBN 9780857111562.
5. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. էջ 361. ISBN 9781284057560.
6. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
7. Ainsworth, Sean B. (2014). Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 436. ISBN 9781118819593. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ հունվարի 13-ին.
8. Wiemer, AJ; Hegde, S; Gumperz, JE; Huttenlocher, A (2011 թ․ հոկտեմբերի 1). «A live imaging cell motility screen identifies prostaglandin E2 as a T cell stop signal antagonist». Journal of Immunology. 187 (7): 3663–70. doi:10.4049/jimmunol.1100103. PMC 3178752. PMID 21900181.
9. Textbook of Pathology 7th Edition © 2015, Harsh Mohan; 978-93-5152-369-7; p. 404
10. Goessling, Wolfram; North, Trista E.; Loewer, Sabine; Lord, Allegra M.; Lee, Sang; Stoick-Cooper, Cristi L.; Weidinger, Gilbert; Puder, Mark; Daley, George Q. (2009 թ․ մարտի 20). «Genetic interaction of PGE2 and Wnt signaling regulates developmental specification of stem cells and regeneration». Cell. 136 (6): 1136–1147. doi:10.1016/j.cell.2009.01.015. ISSN 1097-4172. PMC 2692708. PMID 19303855.