Մակրոլիդներ
From Wikipedia, the free encyclopedia
Մակրոլիդներ, հակաբիոտիկային դասի դեղաբանական խումբ, որոնց քիմիական կառուցվածքի հիմքում ընկած է մակրոցիկլային 14- կամ 16-անդամանի լակտոնային օղակ, որին միացած են մեկ կամ մի քանի ածխաջրածնային մնացորդներ։ Մակրոլիդները պատկանում են պոլիկետիդների դասին բնական ծագման միացություններ։
| Մակրոլիդներ | |
|---|---|
| Քիմիական հատկություններ | |
| Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա) |
Այդ թվում մակրոլիդներին են պատկանում՝
- ազալիդները՝ հիմքում ընկած է 15-անդամանի մակրոցիկլային օղակ, որը ստացվում է 14-անդամանի լակտոնային օղակի 9-րդ և 10-րդ ածխածնի ատոմների միջև ազոտի ատոմի ներդրմամբ։
- կետոլիդները՝ 14-անդամանի մակրոլիդներ, որոնց լակտոնային օղակում 3-րդ դիրքի ածխածնի ատոմին միացած է կետո խումբ։
Բացի այդ, մակրոլիդ է հանդիսանում իմունադեպրեսանտների դասին պատկանող մակրոլիմուսը, որի քիմիական կառուցվածքի հիմքում ընկած է 23-անդամանի լակտոնային օղակ։
Մակրոլիդները պատկանում են քիչ տոքսիկ հակաբիոտիկների շարքին։ Դրանք հանդիսանում են ամենաանվտանգ հակաբիոտիկային խմբերից մեկը և հեշտ տանելի են հիվանդների կողմից։ Մակրոլիդների ընդունման ժամանակ չեն հայտնաբերվել հեմատո- և նեֆրոտոքսիկության դեպքեր, խոնդրո- և արթրոպաթիաներ, տոքսիկ դրսևորումներ ԿՆՀ-ի վրա, ֆոտոսենսիբիլիզացիա, իսկ այլ անցանկալի ռեակցիաներ, որոնք առաջանում են այլ հակաբիոտիկների կողմից, մասնավորապես անաֆիլակտիկ ռեակցիան, ծանր տոքսիկո-ալերգիկ համախտանիշը և հակաբիոտիկ զուգակցված դիարեան, հանդիպում են հազվադեպ[1]։
Էրիթրոմիցինը, որը սկիզբ դրեց մարոլիդների դասին, ստացվել է 1952 թվականին ամերիկյան <<Էլի Լիլլի>>[2] դեղագործաան ընկերության գիտնականներ կողմից հողային ակտինոմիցետ՝ Streptomyces erythreus բատերիայից և օգտագործվել է գրամ դրական բակտերիաներով հարուցված հիվանդությունների բուժման համար՝ որպես պենիցիլինային անտանելիությամբ հիվանդների բուժման այլընտրանքային տարբերակ։ Էրիթրոմիցինը մինչև օրս էլ պահպանում է իր ուրույն տեղը դեղորայքային պաշարում։
Մակրոլդների լայնածավալ կիրառում արձանագրվեց 70-80-ականներին, ի հաշիվ ներբջջային վարակների (միկոպլազմա, քլամիդիա, կամպիլոբակտերիա և լեգիոնելլա) նկատմամբ ցուցաբերած իրենց բարձր ակտիվության։
Դա էլ պատճառ հանդիսացավ նոր մակրոլիդային պրեպարտների մշակման և կլինիկա ներմուծման համար՝ կատարելագործված ֆարմակոկինետիկ և միկրոբիոլոգիական պարամետրերով, այդ թվում նաև որոշ արդեն հայտնի մակրոլիդային պրեպարատների մանրամասն ուսումնասիրմամբ (օրինակ սպիրամիցին)։
1996 թվականին բացահայտվեց 18-անդամանի օղակ ունեցող մակրոլիդների նոր խումբ Leucascandra caveolata -ի սպունգից ( բնակվում է Նոր Կալեդոնիայում) որը կոչվում է Leucascandrolide A[3]։
- առավելապես բակտերիոստատիկ ազդեցություն
- ակտվություն գրամ դրական կոկերի (ստրեպտոկոկ, ստաֆիլոկոկ) և ներբջջային ու մեմբրանային վարակների (միկոպլազմա, քլամիդիա, կամպիլոբակտերիա և լեգիոնելլա) նկատմամբ
- բարձր կոնցենտրացիա հյուսվածքներում
- խաչաձև կայունության բացակայություն β-լակտամների նկատմամբ
- ցածր տոքսիկություն։
Մակրոլիդային հակաբիոտիկները բաժանվում են մի քանի խմբի պայմանավորված ստացման ճանապարհով և քիմական կառուցվածքով։
| 14-անդամանի | 15-անդաման (ազալիդներ) | 16-անդամանի | |
|---|---|---|---|
| բնական | էրիթրոմիցինօլեանդոմիցին | միդեկամիցին սպիրամիցին լեյկոմիցին ջոզամիցին | |
| նախադեղեր | էրիթրոմիցինի եթերներ: պրոպիոնիլ, էթիլսուկցինատ էրիթրոմիցինի աղեր: ստեարատ, ասկորբնատ, ֆոսֆատ, սուկցինատ էրիթրոմիցինի եթերների աղեր: էստոլատ, պրոպիոնիլ մերկապտոսուկցինատ, ացիտրատ, ացետիլցիստեինատ օլեանդոմիցինի աղեր: հիդրոքլորդ, ֆոսֆատ օլեանդոմիցինի եթերներ: տրոլեանդոմիցին |
միդեկամիցինի աղեր: ացետատ (միոկամիցին) | |
| կիսասինթետիկ | ռոքսիտրոմիցին կլարիտրոմիցին դիրիտրոմիցին ֆլուրտրոմիցին կետոլիդներ: թելիտրոմիցին |
ազիտրոմիցին | ռոկիտամիցին |
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
