Կլոքսացիլին

Կլոքսացիլին, հակաբիոտիկ, որն օգտագործվում է ախտածին մանրէների բուժման նպատակով^[2]։ Այդ հիվանդություններն են՝ շփաբորբը, ցելյուլիտը, թոքաբորբը, սեպտիկ արթրիտը և արտաքին օտիտը^[2]։ Այն արդյունավետ չէ մեթիցիլին-ռեսիստենտ Staphylococcus aureus -ի դեպքում (MRSA)^[3]։ Այն օգտագործվում է ներքին ընդունման և ներարկման միջոցով^[2]։

Կլոքսացիլին
Քիմիական բանաձև	C₁₉H₁₈ClN₃O₅S
Մոլային զանգված	7,2E−25 կիլոգրամ[1] գ/մոլ
Քիմիական հատկություններ
Դասակարգում
CAS համար	61-72-3
PubChem	6098
EINECS համար	200-514-7
SMILES	CC1=C(C(=NO1)C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)NC3C4N(C3=O)C(C(S4)(C)C)C(=O)O
ЕС	200-514-7
ChEBI	5873
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)

Կողմնակի ազդեցությունը կարող է դրսևորվել սրտխառնոցի, փորլուծության և ալերգիկ ռեակցիաների ձևով, որը նույնիսկ կարող է հանգեցնել անաֆիլաքսիայի^[2]։ Կարող է տեղի ունենալ նաև կեղծմեմբրանային փորլուծություն, որի հարուցիչը Clostridium difficile մանրէն է^[3]։ Այն խորհուրդ չի տրվում օգտագործել այն մարդկանց, ովքեր նախկինում ունեցել են պենիցիլինի նկատմամբ ալերգիա^[2]։ Հղիության ընթացքում օգտագործումը անվտանգ է^[2]։ Կլոքսացիլինը պատկանում է պենիցիլինի ընտանիքի դեղորայքներին^[3]։

Կլոքսացիլինը արտոնագրվել է 1960 թվականին և հաստատվել է բժշկության մեջ օգտագործման համար 1965 թվականին^[4]։ Այն ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության կարևոր դեղորայքային միջոցների ցանկում․ վերջինս իր մեջ ներառում է առավել կարևոր և անվտանգ դեղամիջոցներ, որոնք անհրաժեշտ են առողջության պահպանման համար^[5]։ Դեղորայքի արժեքը զարգացող երկրներում 0.16 ԱՄՆ դոլար է հաբի համար^[6]։ Այն չի վաճառվում Միացյալ նահանգներում^[3]։

Ազդեցության մեխանիզմ

Այն կիսասինթետիկ է և պատկանում է պենիցիլինի դասին։ Կլոքսացիլինը օգտագործվում է ստաֆիլակոկի դեմ, որն արտադրում է β-լակտամազ, այն ազդում է մեծ R շղթայի վրա և դրա հետևանքով թույլ չի տալիս կապել β-լակտամազը։ Այս դեղորայքն ունի ավելի թույլ հակաբակտերիալ ակտիվություն, քան բենզիլպենիցիլինը և զուրկ է լուրջ թունավորումից, բացառությամբ ալերգիկ ռեակցիաների։

Հասարակություն և մշակույթ

Կլոքսացիլինը բացահայտել և զարգացրել է Բեչամ դեղագործական ընկերությունը^[7]։

Այն վաճառվում է մի քանի առևտրային անվանումներով, ներառյալ Կլոքսապեն, Կլոքսակապ, Թեգոպեն և Օրբենին։

Ծանոթագրություն

1. cloxacillin
2. WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. էջեր 110, 586. ISBN 9789241547659. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
3. «Cloxacillin (Professional Patient Advice)». www.drugs.com. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 20-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 10-ին.
4. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 490. ISBN 9783527607495. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 20-ին.
5. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
6. «Cloxacillin Sodium». International Drug Price Indicator Guide. Արխիվացված է օրիգինալից 2018-08-25-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
7. David Greenwood (2008). Antimicrobial drugs: chronicle of a twentieth century medical triumph. Oxford University Press US. էջեր 124–. ISBN 978-0-19-953484-5. Արխիվացված օրիգինալից 2013 թ․ հունիսի 6-ին. Վերցված է 2010 թ․ նոյեմբերի 18-ին.