քիմիական միացություն From Wikipedia, the free encyclopedia
Տրանեքսամաթթու, դեղամիջոց, նախատեսված մեծ վնասվածքից, հետծննդյան արյունահոսությունից, վիրահատությունից, ատամի հեռացումից, քթային արյունահոսությունից և առատ դաշտանից՝ արյան ավելորդ կորստի կանխման կամ բուժման համար[1][2]։ Տրանեքսամաթթուն օգտագործվում է նաև ժառանգական անգիոայտուցի դեպքում[1][3]։ Այն կիրառվում է բերանացի ընդունման կամ ներերակային եղանակով[1]։
Կլինիկական տվյալներ | |
---|---|
Օգտագործման եղանակներ | Բերանացի ընդունում, Ներերակային բուժում, Տեղային կիրառում |
Նույնացուցիչներ | |
CAS համար | 1197-18-8 |
PubChem CID | 5526 |
DrugBank | DB00302 |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.013.471 |
Տրանեքսամաթթուն լիզին ամինաթթվի սինթետիկ անալոգն է։ Այն ծառայում է որպես հակաֆիբրինոլիտիկ՝ պլազմինոգենի վրա դարձելիորեն կապելով լիզինային ընկալիչների չորսից հինգ տեղամասերը։ Սա նվազեցնում է պլազմինոգենի փոխակերպումը պլազմինի՝ կանխելով ֆիբրինի քայքայումը և պահպանելով ֆիբրինի մատրիցային կառուցվածքը[4]։ Տրանեքսամաթթուն հակաֆիբրինոլիտիկ ակտիվությամբ մոտավորապես ութ անգամ գերազանցում է իր ավելի հին անալոգին՝ ε-ամինոկապրոինաթթվին։ Տրանեքսամաթթուն նաև ուղղակիորեն արգելակում է ավելի թույլ ազդեցությամբ պլազմինի ակտիվությունը (IC50 = 87 մՄ), և կարող է արգելակել բարձր սպեցիֆիկությամբ պլազմինոգենի ուրոկինազային ակտիվատորի (uPA) ակտիվ կենտրոնը (Ki = 2 մՄ), որը բոլոր սերինային պրոտեազների մեջ ամենաբարձր ազդեցություն ունեցողն է[5][6]։
Կողմնակի ազդեցությունները հազվադեպ են հանդիպում[3]։ Ոմանք նշում են գունային տեսողության փոփոխություններ, էպիլեպտիկ նոպաներ, արյան մակարդում և ալերգիկ ռեակցիաներ[3]։ Ավելի մեծ զգուշությամբ խորհուրդ է տրվում կիրառել երիկամների հիվանդություն ունեցող մարդկանց շրջանում[7]։ Տրանեքսամաթթուն, ըստ երևույթին, անվտանգ է հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ օգտագործման պարագայում[3][8]։ Տրանեքսամթթուն հակաֆիբրինոլիտիկ դեղամիջոց է[7]։
Տրանեքսամաթթուն 1962 թվականին առաջին անգամ ստացել են ճապոնացի հետազոտողներ Շոսուկե և Ուտակո Օկամոտոները[9]։ Այն ընդգրկված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկում[10]։ Տրանեքսամաթթուն հասանելի է որպես ջեներիկ դեղամիջոց[11]։
Տրանեքսամաթթուն հաճախ օգտագործվում է լուրջ վնասվածքներից հետո[12]։ Տրանեքսամաթթուն օգտագործվում է նաև արյան կորստի կանխարգելման և բուժման համար տարբեր իրավիճակներում, ինչպիսիք են ատամնաբուժական միջամտությունները, առատ դաշտանային արյունահոսությունը և արյան կորստի բարձր ռիսկով վիրահատությունները[13][14]։
Պարզվել է, որ տրանեքսամաթթուն նվազեցնում է մահացության վտանգը ցանկացած պատճառով այն մարդկանց մոտ, ովքեր վնասվածքների հետևանքով զգալի արյունահոսություն ունեն[15][16][17][18]։ Նրա արդյունավետությունը բարձր է, եթե այն ընդունվում է խոշոր վնասվածքից հետո առաջին երեք ժամվա ընթացքում[19]։ Այն նաև նվազեցնում է մահվան վտանգը, եթե ընդունվի գլխուղեղի վնասումից հետո առաջիկա երեք ժամերի ընթացքում[20]։
Տրանեքսամաթթուն երբեմն օգտագործվում է առատ դաշտանային արյունահոսության բուժման նպատակով[14]։ Դեղորայքի բերանացի ընդունման միջոցով կիրառելիս այն և՛ անվտանգ, և՛ արդյունավետ կերպով բուժում է պարբերաբար տեղի ունեցող առատ դաշտանային արյունահոսությունը և զգալիորեն բարելավում է կյանքի որակը[21][22][23]։ Մեկ այլ ուսումնասիրություն ցույց է տվել, որ 12-ից 16 տարեկան կանանց մոտ դեղաչափը ճշգրտման կարիք չունի[21]։
Տրանեքսամաթթուն երբեմն օգտագործվում է (հաճախ օքսիտոցինի հետ համատեղ) ծննդաբերությունից հետո արյունահոսությունը նվազեցնելու համար[24]։ Տրանեքսամաթթու ստացող կանանց մոտ հետծննդյան արյունահոսության հետևանքով մահացությունը նվազում է[2]։
Միացյալ Նահանգներում տրանեքսամաթթուն հաստատված է Սննդի և դեղերի վարչության կողմից կարճաժամկետ օգտագործման համար արյունահոսության ծանր խանգարումներ ունեցող մարդկանց մոտ, ովքեր պատրաստվում են ատամնաբուժական վիրահատության ենթարկվել[31]։ Տրանեքսամաթթուն օգտագործվում է վիրահատությունից առաջ և հետո կարճ ժամանակահատվածում՝ արյան մեծ կորուստը կանխելու և արյան փոխներարկման անհրաժեշտությունը նվազեցնելու համար[32]։
Տրանեքսամաթթուն օգտագործվում է ատամնաբուժության մեջ՝ բերանի ողողման 5%-անոց հեղուկի տեսքով՝ ատամի հեռացումից կամ վիրահատությունից հետո երկարատև արյունահոսություն ունեցող հիվանդների մոտ, օրինակ՝ արյան մակարդելիության ձեռքբերովի կամ ժառանգական խանգարումներ ունեցողների շրջանում[33]։
Չինաստանում տրանեքսամաթթուն թույլատրվում է կիրառել առանց դեղատոմսի վաճառվող ատամի մածուկների մեջ, որոնցում ևս 6 այլ պրոդուկտ է օգտագործվում[34]։ 2018 թվականի դրությամբ չկան ո՛չ դեղաչափի սահմանափակումներ, ո՛չ էլ կոնցենտրացիայի պիտակավորման պահանջներ։ Հոնկոնգում թույլատրվում է ատամի մածուկի մեջ 0,05% տրանեքսամաթթու[35]։ 5%-ից պակաս տրանեքսամաթթու առանց դեղատոմսի վաճառվող ատամի մածուկների մեջ առաջին անգամ արտոնագրվել և վաճառվել է Lion Corporation-ի կողմից Ճապոնիայում, որտեղ այն դեռևս վաճառվում է[36][37]։ Չթույլատրված տրանեքսամաթթվի առկայության պատճառով Կանադայում Յունան Բայյաո ատամի մածուկը շրջանառությունից հեռացվել է 2019 թվականին[38]։
Չկան բավարար ապացույցներ, որոնք հաստատում են տրանեքսամաթթվի ռուտին օգտագործումը արյան քաղցկեղով հիվանդ մարդկանց մոտ արյունահոսությունը կանխելու համար[39]։ Այնուամենայնիվ, կան մի քանի փորձարկումներ, որոնք ներկայումս գնահատում են տրանեքսամաթթվի օգտագործումը այս հիվանդների շրջանում[39]։ Արյունահոսության ժառանգական խանգարումներ ունեցող մարդկանց (օրինակ՝ ֆոն Վիլեբրանդի հիվանդություն) հաճախ տրվում է տրանեքսամաթթու[40]։ Այն նաև առաջարկվել է արյունահոսության ձեռքբերովի խանգարումներ ունեցող մարդկանց (օրինակ՝ ուղղակիորեն ազդող բերանացի ընդունման հակակոագուլյանտներ) լուրջ արյունահոսությունները բուժելու համար[41]։
Տրանեքսամաթթվի օգտագործումը, որը կիրառվում է անմիջապես արյունահոսող հատվածի շրջանում կամ բերանացի ընդունման եղանակով, օգտակար է քթային արյունահոսության բուժման համար՝ համեմատած քիթը միայն բամբակով տամպոնադա անելու հետ[42][43][44]։ Այն նվազեցնում է կրկնակի արյունահոսության վտանգը 10 օրվա ընթացքում[45]։
Տրանեքսամաթթուն կարող է մեղմել նյարդային բորբոքումը որոշ փորձարարական պայմաններում[54]։
Տրանեքսամաթթուն կարող է օգտագործվել հետծննդյան արյունահոսության դեպքում, այն, ըստ ԱՀԿ-ի, կարող է մեկ երրորդով նվազեցնել արյունահոսության հետևանքով մահվան վտանգը[55]։
Կողմնակի ազդեցությունները հազվադեպ են լինում[3]։ Հաղորդված որոշ անբարենպաստ ազդեցությունները ներառում են ցնցումները, գունային տեսողության փոփոխությունները, արյան մակարդումը և ալերգիկ այնպիսի ռեակցիաները, ինչպիսիք են անաֆիլաքսիան[3]։ Արդյո՞ք երակային թրոմբոէմբոլիայի (թրոմբագոյացման) ռիսկն իրականում մեծանում է, քննարկման առարկա է[56]։ Այս ռիսկի մասին նշված է արտադրանքի գրականության մեջ, և դրանք նշված են նաև հետմարքեթինգային փորձերի ժամանակ[56]։ Չնայած դրան, և՛ տրանեքսամաթթվի արգելակող ազդեցությունը արյան մակարդուկների քայքայման վրա, և՛ տրանեքսամաթթվի օգտագործման լայնածավալ ուսումնասիրությունները ցույց չեն տվել երակային կամ զարկերակային թրոմբոզի ռիսկի աճ, նույնիսկ այն մարդկանց մոտ, ովքեր նախկինում ունեցել են թրոմբոզի այլ էպիզոդներ[57][58]։
Տրանեքսամաթթուն առաջին անգամ սինթեզվել է 1962 թվականին ճապոնացի հետազոտողներ Շոսուկի և Ուտակո Օկամոտոյի կողմից[9]։ Այն ներառվել է ԱՀԿ-ի հիմնական դեղերի ցանկում[61]։
Տրանեքսամաթթուն ԱՄՆ-ում և Ավստրալիայում վաճառվում է հաբերի տեսքով՝ Lysteda, իսկ Ավստրալիայում, Շվեդիայում և Հորդանանում այն վաճառվում է ներերակային ընդունման ձևով և հաբերի տեսքով՝ Cyklokapron, Մեծ Բրիտանիայում և Շվեդիայում՝ Cyclo-F անունով[62]։ Մեծ Բրիտանիայում այն նաև վաճառվում է որպես Femstrual, Ասիայում՝ Transcam, Բանգլադեշում՝ Intrax & Tracid, Հնդկաստանում՝ Pause, Պակիստանում՝ Transamin, Հարավային Ամերիկայում՝ Espercil, Ճապոնիայում՝ Nicolda, Ֆրանսիայում, Լեհաստանում, Բելգիայում և Ռումինիան որպես Exacyl և Եգիպտոսում որպես Kapron: Ֆիլիպիններում դրա պարկուճային ձևը վաճառվում է որպես Hemostan, իսկ Իսրայելում՝ Hexakapron։
ԱՄՆ Սննդի և դեղերի վարչությունը (FDA) 2009 թվականի նոյեմբերին հավանություն է տվել տրանեքսամաթթվի բերանացի ընդունման հաբերին (ապրանքանիշը՝ Lysteda)՝ առատ դաշտանային արյունահոսության բուժման համար[63]։
2011 թվականի մարտին Մեծ Բրիտանիայում առատ դաշտանային արյունահոսության բուժման համար տրանեքսամաթթվի կարգավիճակը փոխվեց միայն դեղատոմսով վաճառվող դեղերի ցանկից՝ դառնալով ազատ վաճառքի ենթակա դեղամիջոց և վաճառքի հանվեց Մեծ Բրիտանիայի դեղատներում Cyklo-F և Femstrual ապրանքանիշով, ի սկզբանե բացառապես Boots դեղատան համար, ինչը որոշակի քննարկումներ էր առաջացրել դեղորայքի առկայության վերաբերյալ[64][65]։ Լյարդի ֆունկցիոնալ թեստերը խորհուրդ են տրվում ստուգել՝ տրանեքսամաթթուն երկար ժամանակ կանոնավոր օգտագործելիս[66]։
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.