Վարֆարին
From Wikipedia, the free encyclopedia
Վարֆարին, վաճառվում է Կումադին բրենդային անվանումով[3], դեղամիջոց, որը կիրառվում է որպես հակակոագուլյանտ (արյան մածուցիկությունը նվազեցնող)[4]։ Այն լայնորեն կիրառվում է արյան մակարդուկների բուժման ժամանակ, ինչպիսիք են խորը երակային թրոմբզը և թոքային էմբոլիա ինչպես նաև ինֆարկտի կանխարգելման համար այն անձանց մոտ, ովքեր ունեն նախասրտելի թրթռում, սրտի փականային արատներ կամ սրտի արհեստական փականներ[4]։ Ոչ շատ հաճախ այն կիրառվում է ST-հատվածի բարձրացումով ուղեկցվող սրտամկանի ինֆարկտի և օրթոպեդիկ վիրահատությունների ժամանակ[4]։ Այն սովորաբար կիրառում են ներքին ընդունման ձևով բայց նաև կարող է կիրառվել ներերակային ներարկման ձևով[4]։
Կլինիկական տվյալներ | |
---|---|
Օգտագործման եղանակներ | ներքին ընդունում բերանով ներերակային |
ԱԹԴ կոդ |
|
Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ | |
Կենսամատչելիություն | 79-100% (ներքին ընդունում)[1] |
Սպիտակուցով կապում | 99%[2] |
Նյութափոխանակություն | լյարդով։ CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 և 3A4[2] |
Կիսատրոհման պարբերություն | 1 շաբաթ (ակտիվ կիսատրոհման պարբերությունը 20-60 ժամ է)[2] |
Դուրսբերում | երիկամներով (92%)[2] |
Նույնացուցիչներ | |
IUPAC անվանում
(RS)-4-հիդրօքսի-3-(3-օքսո-1-ֆենիլբուտիլ)- 2H-քրոմոն-2-մեկ
| |
CAS համար | 81-81-2 |
PubChem CID | 54678486 |
DrugBank | DB00682 |
ECHA InfoCard | 100.001.253 |
Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ | |
Քիմիական բանաձև | C19H16O0 |
Մոլային զանգված | 7005244337000000000♠244337 g·mol−1 |
Ամենատարածված կողմնակի ազդեցությունը արյունահոսությունն է[4]։ Ոչ հաճախ հանդիպող կողմնակի ազդեցություններից է որոշ հատվածներում հյուսվածքի վնասումը և մանուշակագույն մատների համախտանիշը[4]։ Հղիության ընթացքում խորհուրդ չի տրվում օգտագործել[4]:Սովորաբար խորհուրդ է տրվում վարֆարինի ազդեցությունը մշտադիտարկել, ստուգելով պրոթրոմբինային ժամանակը (ՊԺ)յուրաքանչյուր չորս շաբաթը մեկ անգամ[4]:Շատ դեղեր կամ սննդային գործոններ կարող են փոխազդել վարֆարինի հետ, կամ բարձրացնելով կամ նվազեցնելով դրա արդյունավետությունը[4][5]։ Վարֆարինի ազդեցությունը կարող է փոփոխվել ֆիտոնադիոնի (վիտամին K1), թարմ սառեցված պլազմայի կամ պրոթրոմբինային համալիր կոնցենտրատի ազդեցությամբ[5]։
Վարֆարինը նվազեցնում է արյան մակարդումը արգելակելով վիտամին K էպօքսիդ ռեդուկտազա ֆերմենտը, որը կրկին ակտիվանում է վիտամին K1-ով[5]։ Առանց վիտամին K1, արյան մակարդման գործոններ II, VII, IX, և X-ի անբավարար ակտիվության, նվազում է արյան մակարդելիությունը[5]։ Հակամակարդման գործոններ C սպիտակուցը և S սպիտակուցը նույնպես արգելակվում են, սակայն ավելի քիչ աստիճանով[5]։ Մի քանի օր անհրաժեշտ է որպեսզի այս ազդեցությունները հասունանան և այդ ազդեցությունները կարող են պահպանվել ավելի քան հինգ օր[4][6]։
Վարֆարինը առաջին անգամ կիրառվեց 1948 թվականին որպես առնետի թույն[7]։ 1954թվականին ԱՄՆ-ում այն թույլատրվեց բժշկական կիրառման համար[4]։ Այն ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության կենսական նշանակություն ունեցող դեղերի ցանկում, որպես առավել արդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոց, որի կարիքը ունի առողջապահական համակարգը[8]։ Վարֆարինը հասանելի է որպես ջեներիկ դեղամիջոց[9]:Զարգացող երկրներում մեծածախ վաճառքի գինը կազմում է մոտավորապես 1.12-7.20 ԱՄՆ դոլար մեկ ամսվա սովորական բուժուման համար[10]։ ԱՄՆ-ում ամսական բուժման արժեքը սովորաբար 25$-ից պակաս է[11]։ 2016 թվականի տվյալներով այն ԱՄՆ-ում ամենաշատը դուրս գրված դեղերի ցուցակում զբաղեցնում է 41-րդ հորիզոնականը, ավելի քան 18 միլիոն նշանակում[12]։