Szerkesztő:Alfa-ketosav/5-HT2A-receptor
From Wikipedia, the free encyclopedia
Az 5-HT2A-receptor a szerotoninreceptorok családjába tartozó 5-HT2-receptorok típusa, G-protein-kapcsolt receptor (GPCR).[1] Sejtfelszíni receptor,[2] de a sejtben is sok helyen előfordul.[3]
A többi 5-HT2 receptorhoz hasonlóan Gq-protein-kapcsolt. Ez a szerotonin GPCR-einek fő akciósreceptor-altípusa, de az 5-HT2A gátolhat[4] bizonyos helyeken, például a látó- és orbitofrontális kérgen.[5] Először szerotonerg pszichedelikumok, például az LSD és a pszilocibin célpontjaként ismerték fel fontosságát, később az antipszichotikumok, különösen az atipikusak hatásának legaláb részleges mediációja miatt került előtérbe.
A posztszinaptikus 5-HT2A-receptor gyengítése a szelektív szerotoninújrafelvétel-gátlók és az atipikus antipszichotikumok krónikus bevitelekor jelentkező adaptív folyamat. Depresszív betegekben az 5-HT2A-receptor szintje a normálisnál nagyobb. Ezek alapján a nagy posztszinaptikus 5-HT2A-mennyiség érintett a depresszió patogenezisében.[6]
Paradoxical down-regulation of 5-HT2A receptors can be observed with several 5-HT2A antagonists.[7] Thus, instead of tolerance, reverse-tolerance would be expected from 5-HT2A antagonists. However, there is at least one antagonist at this site which has been shown to up-regulate 5-HT2A receptors.[7][8] Additionally, a couple of other antagonists may have no effect on 5-HT2A receptor number.[9] Nevertheless, upregulation is the exception rather than the rule. Neither tolerance nor rebound is observed in humans with regard to the slow-wave sleep (SWS) promoting effects of 5-HT2A antagonists.[10]