Loading AI tools
médicament De Wikipédia, l'encyclopédie libre
La flibansérine (selon les nomenclatures DCI et USAN, flibanserin), vendue sous la marque commerciale Addyi[note 1], est un médicament approuvé aux États-Unis comme traitement du trouble du désir sexuel hypoactif (DSH) (hypoactive sexual desire disorder, HSDD) chez les femmes qui n'ont pas encore vécu la ménopause[2],[3]. Il est surnommé le « Viagra pour femmes »[4] ou « Viagra rose »[5].
| Flibansérine | ||
| ||
 | ||
| Identification | ||
|---|---|---|
| Nom UICPA | 1-(2-{4-[3-(trifluorométhyl)phényl]pipérazin-1-yl}éthyl)-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one | |
| Synonymes |
BIMT-17 |
|
| No CAS | ||
| No ECHA | 100.170.970 | |
| Code ATC | N06 | |
| PubChem | 6918248 | |
| SMILES | ||
| InChI | ||
| Propriétés chimiques | ||
| Formule | C20H21F3N4O [Isomères] |
|
| Masse molaire[1] | 390,402 1 ± 0,018 6 g/mol C 61,53 %, H 5,42 %, F 14,6 %, N 14,35 %, O 4,1 %, |
|
| Considérations thérapeutiques | ||
| Voie d’administration | orale | |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
modifier  |
||
| Flibansérine Flibanserin | |
| |
| Informations générales | |
|---|---|
| Princeps | Addyi |
| Classe | ATC code N06 |
| Laboratoire | Boehringer-Ingelheim, puis Sprout Pharmaceuticals |
| Statut légal | |
| Statut légal | Seulement vendu aux États-Unis et sur ordonnance uniquement |
| Données physico-chimiques | |
| Formule brute | C20H21F3N4O |
| Identification | |
| No CAS | 167933-07-5 |
| No ECHA | 100.170.970 |
| Code ATC | G02CX02 |
| DrugBank | DB04908 |
| modifier |
|
La mise au point de la flibansérine commence chez Boehringer-Ingelheim mais est arrêtée en octobre 2010 à la suite d'une évaluation négative de la Food and Drug Administration (FDA)[6]. La société Sprout Pharmaceuticals acquiert ensuite les droits sur le produit et parviendra à obtenir l'approbation de la FDA en août 2015 après une « intense campagne de lobbying »[7]. Le produit ne peut être obtenu que sur ordonnance à cause d'« effets néfastes graves » s'il est, par exemple, absorbé en même temps que de l'alcool[4].
Le HSDD est reconnu comme un trouble sexuel distinct depuis les années 1980, mais a été retiré du Manuel diagnostique et statistique des troubles mentaux (DSM) en 2013 pour être remplacé par le diagnostic appelé « désordre de l'éveil sexuel féminin » (Female sexual arousal disorder, FSAD)[8],[9].
La flibansérine ne possède aucune similitude avec le sildénafil (Viagra) en termes de mode d'action[note 2].
La flibansérine est un psychotrope développé initialement comme antidépresseur[10]. Lors des essais cliniques de phase 2, l'effet antidépresseur s'est avéré très insuffisant mais à la question : « De quelle intensité est votre libido ?[trad 1] », la flibansérine s'est avérée plus efficace que le placebo[11]. Elle agit comme agoniste des récepteurs sérotoninergiques de sous-type 5-HT1A (Ki = 1 nM) et antagoniste ou agoniste partiel des récepteurs dopaminergiques de type D4 (Ki = 4–24 nM)[12],[13],[14]. Son mode d'action passe donc par l'augmentation des taux de dopamine et de noradrénaline et une diminution des taux de sérotonine dans le cerveau[10].
Elle est modérée, avec un niveau de preuve qualifié de très faible[15].
Au cours des études cliniques, les effets indésirables rapportés sont[16] :
Le risque de syncope due à l'hypotension orthostatique peut être augmenté avec la flibansérine. De même, le risque d'accidents et de blessures peut être majoré en raison des effets sédatifs du produit.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
