Varénicline
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La varénicline, développée par les laboratoires Pfizer, est un agoniste partiel des récepteurs nicotiniques du système nerveux central. La spécialité qui contient ce principe actif est proposée à la vente dans le monde sous le nom de Champix, (Chantix aux États-Unis, depuis ). Son indication est l'aide à l'arrêt du tabac fumé. Cette spécialité disponible uniquement sur ordonnance, est surveillée de près par les autorités sanitaires en raison de la possibilité de survenue de certains effets indésirables : attitudes suicidaires, pertes de connaissance, crises d'épilepsie, qui peuvent avoir de graves conséquences, entre autres chez les conducteurs d'engins (pilotes de ligne, par exemple). Une cure de 12 semaines revient à environ 100 € (chiffres 2019[2]).
Varénicline | |
Identification | |
---|---|
Nom UICPA | 7,8,9,10-tétrahydro-6,10-méthano-6H-pyrazino(2,3-h)(3)benzazépine |
No CAS | 249296-44-4 |
Code ATC | N07BA03 |
PubChem | 170361 |
SMILES | |
InChI | InChI : vue 3D InChI=1/C13H13N3/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2/t8-,9+ |
Propriétés chimiques | |
Formule | C13H13N3 [Isomères] |
Masse molaire[1] | 211,262 4 ± 0,011 9 g/mol C 73,91 %, H 6,2 %, N 19,89 %, |
Données pharmacocinétiques | |
Biodisponibilité | proche de 100 % |
Métabolisme | Hépatique, négligeable |
Demi-vie d’élim. | 24 h pour les doses classiques (0,5 ou 1 milligramme) |
Excrétion | |
Considérations thérapeutiques | |
Classe thérapeutique | Aide au sevrage tabagique |
Voie d’administration | Orale |
Grossesse | Contre-indiquée |
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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