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Prazépam
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Le prazépam est une molécule appartenant à la famille des benzodiazépines. Elle est commercialisée notamment sous la dénomination commerciale Lysanxia en France, et est utilisée pour ses vertus anxiolytiques[6]. Elle est absorbée très rapidement et le pic de concentration plasmatique est atteint en 30 minutes environ. Cependant la molécule en elle-même est peu active ; c'est son métabolite principal, le N-desméthyldiazépam, qui est responsable de la plupart de ses effets psychotropes et de sa demi-vie très longue[7].
Prazépam | ||
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Identification | ||
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DCI | prazépam | |
Nom UICPA | 7-chloro-1-(cyclopropylméthyl)-5-phényl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazépin-2-one | |
No CAS | 2955-38-6 | |
No ECHA | 100.019.069 | |
Code ATC | N05BA11 | |
DrugBank | DB01588 | |
PubChem | 4890 | |
Apparence | Il montre un polymorphisme, d'où un aspect de poudre blanche cristalline [1] | |
Propriétés chimiques | ||
Formule | C19H17ClN2O [Isomères] |
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Masse molaire[2] | 324,804 ± 0,019 g/mol C 70,26 %, H 5,28 %, Cl 10,92 %, N 8,62 %, O 4,93 %, |
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Propriétés physiques | ||
T° fusion | 145-146 °C [3] | |
Solubilité | pratiquement insoluble dans l'eau, relativement soluble dans l'éthanol, soluble dans l'acétone et le chloroforme[réf. nécessaire] | |
Précautions | ||
Classification du CIRC | ||
Groupe 3 : inclassable quant à sa cancérogénicité pour l'Homme[4] | ||
Écotoxicologie | ||
DL50 | 2000 mg/kg (rat, ?)[réf. nécessaire] | |
Données pharmacocinétiques | ||
Biodisponibilité | 86% | |
Métabolisme | hépatique | |
Demi-vie d’élim. | 35-150 h pour son métabolite actif | |
Excrétion |
Rénale, Fécale |
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Considérations thérapeutiques | ||
Classe thérapeutique | Benzodiazépine | |
Voie d’administration | orale | |
Grossesse | extrêmement déconseillée | |
Conduite automobile | très dangereuse (Niveau 3) | |
Antidote | flumazénil | |
Caractère psychotrope | ||
Catégorie | benzodiazépine | |
Autres dénominations |
dimétrin, lysanxia |
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Risque de dépendance | moyenne | |
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
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Le prazépam, comme les autres benzodiazépines, se lie sur des sites spécifiques sur le récepteur GABAA. Il possède les cinq effets qui sont propres aux benzodiazépines : anxiolytique, hypnotique, myorelaxant, anticonvulsivant et amnésiant.