Naltreksoni on opioidireseptorien toimintaa heikentävä opioidiantagonisti, jota käytetään esimerkiksi alkoholismin hoidossa[1] Naltreksonia käytettiin 1980-luvulla myös AIDS:in hoitoon[2].
 | |
Naltreksoni | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (4R,4aS,7aR,12bS)-3-(syklopropyylimetyyli)-4a,9-dihydroksi-2,4,5,6,7a,13-heksahydro-1H-4,12-metanobentsofuro[3,2-e]isokinolin-7-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N07 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C20H23NO4 |
| Moolimassa | 341,401 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 168–170 °C |
| Liukoisuus veteen | 1,63 g/l |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 5–40 % |
| Proteiinisitoutuminen | 21 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 4 tuntia |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen |
Naltreksoni voimistaa elimistön luontaisten opioidien tuotantoa silloin, kun sitä käytetään hyvin pienellä hoitoannoksella[3]. Pieniannoksinen naltreksoni toimii myös puolustusjärjestelmää vahvistavana immunostimulanttina, joka esimerkiksi nopeuttaa haavojen paranemista[4].
Pieniannoksista naltreksonia voidaan käyttää Chronin taudin[3] ja eräiden muiden autoimmuunisairauksien kuten MS-taudin, virusinfektion jälkeisen väsymysoireyhtymän (ME-tauti), autismin, syövän ja gynekologisten sairauksien[5] hoitoon.
Naltreksonin ja bupropionin yhdistelmävalmistetta käytetään apuna painon hallinnassa valmistenimellä Mysimba.[6]
Naltreksonia myydään Suomessa valmistenimillä Naldix, Naltrexon, Naltrexone ja Revia[1].
Alkon laboratoriossa työskennellyt tutkija David Sinclair huomasi naltreksonin vaikutuksen alkoholinkäytön hillitsijänä 1990-luvun alussa.[7] Suomalaistutkimuksessa havaittiin, että Naltreksoni on tehokas ja turvallinen alkoholismin lääkehoito[8]. Naltreksoni vaikuttaa aivojen toimintaan vähentämällä juomisen palkitsevuutta.[7]
Naltreksonia on tutkittu myös amfetamiiniriippuvuuden hoidossa[9].
Haittavaikutukset
Suuriannoksisen naltreksonihoidon vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn on vähäinen tai kohtalainen.[10]
Katso myös
Lähteet
Aiheesta muualla
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
