kemiallinen yhdiste From Wikipedia, the free encyclopedia
Klonatsepaami (kauppanimi Suomessa Rivatril[1], Yhdysvalloissa Klonopin ja muualla maailmassa Rivotril) on bentsodiatsepiineihin kuuluva kemiallinen lääkevalmiste, jota käytetään Suomessa ensisijaisesti epilepsian hoidossa.[2] Sitä käytetään myös paniikkihäiriön ja muiden ahdistuneisuushäiriöiden[3], dystonian sekä erilaisten kouristusten hoidossa. Klonatsepaami on muiden bentsodiatsepiinien tavoin PKV-lääke.
Klonatsepaami | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
6-(2-kloorifenyyli)-9-nitro-2,5-diatsabisyklo[5.4.0]undeka-5,8,10,12-tetraen-3-oni | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | N03 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C15H10N3ClO3 |
Moolimassa | 315,715 g/mol |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 90 % |
Metabolia | Maksa (CYP3A4) |
Puoliintumisaika | 18–50 h |
Ekskreetio | Renaalinen |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | |
Reseptiluokitus | |
Antotapa | oraalinen, intramuskulaarinen, intravenoosi, sublinguaalinen |
Lääkkeen yleisiin sivuvaikutuksiin kuuluvat uneliaisuus, koordinaatiokyvyn heikkeneminen sekä levottomuus. Lääke voi lisätä itsemurhariskiä. Etenkin lääkkeen pitkäaikainen käyttö aiheuttaa sietokyvyn kasvua, riippuvuutta sekä vieroitusoireita lopetettaessa. Lääkkeen käyttö raskauden aikana saattaa vahingoittaa sikiötä.[4]
Klonatsepaami patentoitiin vuonna 1964 ja se tuli markkinoille Yhdysvalloissa 1975.
Bentsodiatsepiinien vaikutukset perustuvat niiden keskushermostoa lamaavaan ominaisuuteen. Bentsodiatsepiinit sitoutuvat keskushermoston GABAA-reseptoreissa[5] omiin erityisalueisiinsa, bentsodiatsepiinireseptoreihin voimistaen gamma-aminovoihapon eli GABA:n toimintaa reseptoreissa.[5] Gamma-aminovoihappo on aivojen hermosolujen toimintaa jarruttava välittäjäaine.[6] Bentsodiatsepiinit aiheuttavat siten hermoratojen toiminnan epäspesifiä eli yleistynyttä hidastumista. Lisäksi klonatsepaami vähentää hermosolujen serotoniinin käyttöä.[7][8]
Klonatsepaami sitoutuu suurelta osin (~85 %) veren plasmaproteiineihin.[9] Klonatsepaami läpäisee veri-aivoesteen helposti, veren ja aivojen klonatsepaamipitoisuus on sama.[10] Klonatsepaami metaboloituu lähes täysin, pääasiallisesti 7-aminoklonatsepaamiksi ja pienemmässä määrin 7-asetaminoklonatsepaamiksi ja 3-hydroksiklonatsepaamiksi.[11][12] Klonatsepaamin metaboliitit poistuvat kehosta munuaisten kautta.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.