From Wikipedia, the free encyclopedia
رتیگابین (انگلیسی: Retigabine) یا ازوگابین یک داروی ضد تشنج است که بهعنوان درمان کمکی برای صرعهای جزئی در بیماران بالغ تجربهشده درمان استفاده میشود.[4]
دادههای بالینی | |
---|---|
نامهای تجاری | Trobalt, Potiga[1][2] |
نامهای دیگر | D-23129، ezogabine (USAN US) |
AHFS/Drugs.com | |
مدلاین پلاس | a612028 |
دادهها |
|
روش مصرف دارو | تجویز دهانی دارو |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی |
|
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | ۶۰٪ |
پیوند پروتئینی | ۶۰–۸۰٪ |
متابولیسم | کبد گلوکورونیداسیون و استیلدار کردن. سیتوکروم پی ۴۵۰ not involved |
نیمهعمر حذف | 8 hours (mean), range: 7–11 hours[3] |
دفع | کلیه (۸۴٪) |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس | |
پابکم CID | |
IUPHAR/BPS | |
دراگبنک | |
کماسپایدر | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.158.123 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C۱۶H۱۸F۱N۳O۲ |
جرم مولی | ۳۰۳٫۳۳۷ g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
|
رتیگابین عمدتاً به عنوان یک بازکننده کانال پتاسیم عمل میکند، یعنی با فعال کردن خانواده خاصی از کانالهای پتاسیم دارای ولتاژ در مغز.[5][6][7] این مکانیسم اثر در بین داروهای ضد صرع منحصربهفرد است و ممکن است برای درمان سایر بیماریهای عصبی، از جمله وزوز گوش، میگرن و دردهای عصبی نویدبخش باشد.
عوارض جانبی یافت شده در کارآزمایی فاز دوم دارو عمدتاً بر سیستم عصبی مرکزی تأثیر میگذارد و به نظر میرسد که وابسته به دوز باشد. شایعترین عوارض جانبی آن شامل خوابآلود، سرگیجه، وزوز گوش و سرگیجه، گیجی، تکلم نامطلوب، تغییر رنگ پوست آبی و ناهنجاری های چشم شود که با تغییرات رنگدانه در شبکیه مشخص میشود.[8] علائم روانپزشکی و مشکل در ادرار کردن است.[9]
به نظر میرسد رتیگابین فاقد تداخلات دارویی با رایجترین داروهای ضد تشنج است. ممکن است متابولیسم لاموتریژین (لامیکتال) را افزایش دهد، در حالی که فنی توئین (دیلانتین) و کاربامازپین (CBZ، تگرتول) پاکسازی رتیگابین را افزایش میدهند.
مصرف همزمان رتیگابین و دیگوکسین ممکن است غلظت سرمی دومی را افزایش دهد. مطالعات آزمایشگاهی نشان میدهد که متابولیت اصلی رتیگابین به عنوان یک مهارکننده P-گلیکوپروتئین عمل می کند و بنابراین ممکن است جذب را افزایش داده و دفع دیگوکسین را کاهش دهد.
رتیگابین به عنوان یک بازکننده کانال پتاسیمی KCNQ/Kv7 عصبی عمل میکند، مکانیسمی که به طور قابلتوجهی با هر ضد تشنج فعلی متفاوت است.
رتیگابین به سرعت جذب میشود و بین نیم ساعت تا ۲ ساعت پس از یک دوز خوراکی به حداکثر غلظت پلاسمایی میرسد. فراهمی زیستی خوراکی نسبتاً بالایی دارد (۵۰ تا ۶۰%)، حجم توزیع بالایی دارد (6.2 لیتر/کیلوگرم)، و نیمه عمر نهایی آن بین ۸ تا ۱۱ ساعت است. رتیگابین به دلیل نیمه عمر کوتاه آن نیاز به دوز سه بار در روز دارد.
رتیگابین با N-گلوکورونیداسیون و استیلاسیون در کبد متابولیزه می شود. سیستم سیتوکروم P450 درگیر نیست. رتیگابین و متابولیت های آن تقریباً به طور کامل (۸۴٪) از طریق کلیهها دفع میشوند.[10]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.