مهارکنندههای رنین(به انگلیسی: Renin inhibitor) داروهایی هستند که فعالیت رنین را که مسئول هیدرولیز آنژیوتانسینوژن به آنژیوتانسین I است، مهار میکنند،[2][3][4] که به نوبه خود باعث کاهش تشکیل آنژیوتانسین II میشود و فشار خون را تسهیل میکند.[5][6]
مهارکننده رنین | |
---|---|
کلاس دارویی | |
شناسههای دستهبندی | |
موارد مصرف | فشار خون بالا |
کد ایتیسی | C09XA |
هدف زیستی | رنین (آنزیم) |
دادههای بالینی | |
در وبگاه دراگز | Drug Classes |
در ویکیداده |
قبل از نام مهارکننده رنین، عبارت مستقیم (مهارکننده مستقیم رنین) به کار میرود تا مکانیسم آن را از سایر داروهای مداخلهگر سیستم رنین–آنژیوتانسین–آلدوسترون مانند مهارکنندههای آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACEI)، مسدودکنندههای گیرنده آنژیوتانسین (ARBs) و آنتاگونیستهای گیرنده آلدوسترون متمایز کند.[7]
این داروها مرحله اول و مرحله محدودکننده سرعت سیستم رنین–آنژیوتانسین–آلدوسترون (RAAS) یعنی تبدیل آنژیوتانسینوژن به آنژیوتانسین I را مهار میکنند. این امر منجر به یک کمبود کلی در آنژیوتانسین II میشود بر اساس این منطق که رنین بر خلاف آنزیم مبدل آنژیوتانسین که در سایر واکنشهای بیوشیمیایی نیز دخیل است، فقط برای مهار این مرحله عمل میکند. از دهه ۱۹۷۰، دانشمندان در تلاش برای توسعه مهارکنندههای قوی با فراهمی زیستی خوراکی قابل قبول بودهاند.[8][9] این روند دشوار بود و حدود سه دهه طول کشید. نسل اول و دوم با مشکلاتی مانند فراهمی زیستی ضعیف و کمبود قدرت اثر مواجه بودند تا بالاخره نسل سوم کشف شد. این ترکیبات مهارکنندههای رنین غیرپپتیدی بودند، فراهمی زیستی خوراکی قابل قبولی داشتند و برای استفاده بالینی به اندازه کافی قوی بودند. اولین دارو در این کلاس آلیسکیرن بود که در سال ۲۰۰۷ تاییدیه بازاریابی را دریافت کرد.[8] تا تاریخ ژوئن ۲۰۲۰[بروزرسانی]، این دارو تنها مهارکننده رنین در بازار است.
همچنین ببینید
منابع
پیوند به بیرون
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.