دارو From Wikipedia, the free encyclopedia
سیرولیموس (انگلیسی: Sirolimus) یا راپامایسین یک داروی ماکرولید است که برای آغشتهسازی استنتهای شریانهای کرونر قلب، جلوگیری از ردِ پیوند اعضاء و درمان نوعی بیماری ریوی نادر به نام «لنفانژیولیومیوماتوز» بهکار میرود.[4][5][6]
دادههای بالینی | |
---|---|
نامهای تجاری | Rapamune |
نامهای دیگر | Rapamycin |
دادهها |
|
ردهبندی داروهای بارداری |
|
روش مصرف دارو | دهانی |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی |
|
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | ۱۴٪ (محلول خوراکی)، با غذاهای پُرچرب، کمتر؛ ۱۸٪ (قرص)، غذاهای پُرچرب، بیشتر[1] |
پیوند پروتئینی | ۹۲٪ |
متابولیسم | کبدی |
نیمهعمر حذف | ۵۷ تا ۶۳ ساعت[2] |
دفع | بیشتر از طریق مدفوع |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس | |
پابکم CID | |
دراگبنک | |
کماسپایدر | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
لیگاند بانک داده پروتئین | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.107.147 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C51H79NO۱۳ |
جرم مولی | ۹۱۴٫۱۷۲ گرم بر مول g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
حلالیت در آب | ۰٫۰۰۲۶[3]میلیگرم در میلیلیتر (دمای C°۲۰) |
| |
| |
(صحتسنجی) |
سیرولیموس، نوعی داروی سرکوبکننده سیستم ایمنی است و در انسان، در جلوگیری از ردِ پیوند کلیه کاربرد ویژهای دارد.
این دارو از طریقِ کاهشِ تولید اینترلوکین ۲، فعالشدگیِ لنفوسیتهای تی و لنفوسیتهای بی را مهار میکند.
سیرولیموس توسط نوعی باکتری بهنام «استرپتومایسیس هایگروسکوپیکوس» ساخته میشود و نخستین بار در سال ۱۹۷۲ میلادی توسط «سورندرا نات سگال» و همکارانش از نمونههایی از این باکتری که در جزیره ایستر یافت شده بود، جداسازی شد[7][8] و آنرا راپامایسین نام نهادند که از نامِ محلی این جزیره «راپا نوئی» الهام گرفته شده بود.[5] در آغاز این مولکول را بهعنوان یک داروی ضدقارچ توسعه و تکامل بخشیدند؛ اما بهسرعت دریافتند که این دارو با مهار «mTOR»، خواص سرکوبکنندهٔ ایمنی و ضد تزاید سلولی دارد. سازمان غذا و دارو این دارو را در سپتامبر ۱۹۹۹ میلادی مورد تأیید قرار داد.
شایعترین عوارض این دارو (بروز بیش از ۳۰٪ مورد) در بیماران پیوند کلیوی عبارتند از: ادم محیطی، هیپرکلسترولمی، فشار خون بالا، شکمدرد، سردرد، تهوع، اسهال، درد، یبوست، هیپرتریگلیسریدمی، افزایش کراتینین، تب، عفونت ادراری، کمخونی، آرترالژی و ترومبوسیتوپنی.[4]
شایعترین عوارض این دارو (بروز بیش از ۲۰٪ مورد) در بیماران لنفانژیولیومیوماتوز عبارتند از: ادم محیطی، هیپرکلسترولمی، شکمدرد، سردرد، تهوع، اسهال، درد قفسهٔ سینه، استوماتیت، سرماخوردگی، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، سرگیجه و درد ماهیچه.[4]
درمان با سیرولیموس احتمالِ ابتلا به دیابت نوع ۲ را افزایش میدهد.[9] عارضهٔ جدی این دارد، مسمومیت ریوی است؛[10][11][12][13][14][15][16] بهویژه در افرادی که پیوند ریه شدهاند.[17]
سازمان غذا و دارو میگوید که این دارو خطر ابتلا به سرطان پوست ناشی از اشعهٔ آفتاب و همچنین لنفوم را افزایش میدهد.[4]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.