اپلرنون (انگلیسی: Eplerenone) (با نام تجاری Inspra) یک نوع آنتاگونیست آلدوسترون از مدرهای نگهدارنده پتاسیم است که برای درمان نارسایی مزمن قلبی و فشار خون بالا، به ویژه برای بیماران مبتلا به فشار خون بالا به دلیل افزایش آلدوسترون به کار میرود. این ماده یک آنتی مینرالوکورتیکوئید استروئیدی از گروه اسپیرونولاکتون و یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده آلدوسترون (SARA) است.[5] اپلرنون نسبت به گیرندههای آندروژن، پروژسترون، گلوکوکورتیکوئید یا استروژن انتخابیتر از اسپیرونولاکتون در گیرنده مینرالوکورتیکوئید است.
![]() | |
دادههای بالینی | |
---|---|
تلفظ | /ɛpˈlɛrənoʊn/ |
نامهای تجاری | Inspra, Epnone, Dosterep |
نامهای دیگر | SC-66110; CGP-30083; 9-11α-Epoxymexrenone; 9,11α-Epoxy-7α-methoxycarbonyl-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone |
AHFS/Drugs.com | monograph |
مدلاین پلاس | a603004 |
ردهبندی داروهای بارداری |
|
روش مصرف دارو | خوراکی (قرص) |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی |
|
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | ~70%[1] |
پیوند پروتئینی | ~50% (33–60%) (primarily to α1-acid glycoprotein)[1][2] |
متابولیسم | کبد (CYP3A4)[1][2] |
متابولیتها | 6β-OH-EPL, 6β,21-OH-EPL, 21-OH-EPL, 3α,6β-OH-EPL[1] (All inactive)[1] |
نیمهعمر حذف | 4–6 hours[3] |
دفع | ادرار (67%), مدفوع (32%)[4] |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس | |
پابکم CID | |
IUPHAR/BPS | |
دراگبنک | |
کماسپایدر | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
لیگاند بانک داده پروتئین | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.106.615 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C24H30O6 |
جرم مولی | ۴۱۴٫۴۹۸ g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
| |
(صحتسنجی) |
کاربرد در پزشکی
نارسایی قلبی
اپلرنون خطر مرگ را در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی کاهش میدهد،[6] به ویژه در بیماران مبتلا به انفارکتوس میوکارد (سکته قلبی).[7]
فشار خون
اپلرنون فشار خون را در بیماران مبتلا به فشار خون اولیه کاهش میدهد.[8] اپلرنون همچنین سفتی شریانی و اختلال عملکرد اندوتلیال عروقی را کاهش میدهد.[9]
برای افراد مبتلا به فشار خون مقاوم، اپلرنون برای کاهش فشار خون بیخطر و مؤثر است،[10] بهویژه در افراد مبتلا به فشار خون مقاوم به دلیل هیپرآلدوسترونیسم.[11][12]
منابع
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.