From Wikipedia, the free encyclopedia
انتاکاپون (انگلیسی: Entacapone) دارویی است که معمولاً در ترکیب با سایر داروها برای درمان بیماری پارکینسون به کار میرود.[1] انتاکاپون همراه با لوودوپا و کاربیدوپا به لوودوپا اجازه میدهد اثر طولانیتری در مغز داشته باشد و علائم و نشانههای بیماری پارکینسون را برای مدت طولانیتری نسبت به درمان با لوودوپا و کاربیدوپا به تنهایی کاهش میدهد.
دادههای بالینی | |
---|---|
تلفظ | /ˌɛntəkəˈpoʊn/ or /ɛnˈtækəpoʊn/ |
نامهای تجاری | Comtan (single ingredient), Stalevo (multi-ingredient) |
AHFS/Drugs.com | monograph |
مدلاین پلاس | a601236 |
دادهها |
|
ردهبندی داروهای بارداری |
|
روش مصرف دارو | خوراکی |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی |
|
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | 35% |
پیوند پروتئینی | 98% (binds to serum albumin) |
متابولیسم | کبد |
نیمهعمر حذف | 0.4–0.7 hours |
دفع | مدفوع (۹۰%) و ادرار (۱۰%) |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس | |
پابکم CID | |
IUPHAR/BPS | |
دراگبنک | |
کماسپایدر | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.128.566 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C14H15N3O5 |
جرم مولی | ۳۰۵٫۲۹۰ g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
| |
(صحتسنجی) |
انتاکاپون یک مهارکننده انتخابی و برگشت پذیر آنزیم کاتکول-O-متیل ترانسفراز (COMT) است. هنگامی که همراه با لوودوپا (L-DOPA) و کاربیدوپا مصرف شود، انتاکاپون از تجزیه کاتکول-O-متیل ترانسفراز و متابولیسم لوودوپا جلوگیری میکند و منجر به افزایش کلی لوودوپا در مغز و بدن میشود.
کاربیدوپا/لوودوپا/انتاکاپون (Stalevo)، دارویی که توسط Novartis به بازار عرضه شده است، یک فرمول تک قرص است که حاوی لوودوپا، کاربیدوپا و انتاکاپون است.
انتاکاپون افزون بر لوودوپا و کاربیدوپا برای افراد مبتلا به بیماری پارکینسون برای درمان علائم و نشانههای «فرسودگی» انتهای دوز مصرف میشود. "سایه شدن" با ظاهر دوباره نشانههای حرکتی و غیرحرکتی بیماری پارکینسون مشخص میشود که در پایان دوز قبلی لوودوپا و کاربیدوپا رخ می دهد.[2] در آزمایشهای بالینی، انتاکاپون نشان داده نشده است که پیشرفت بیماری پارکینسون را کاهش دهد یا وارونه کند.
انتاکاپون یک داروی خوراکی فعال است که میتواند با غذا یا بدون غذا مصرف شود.[3][4]
رده C بارداری: مصرف آن توصیه و سفارش نمیشود. اگرچه پژوهشهای حیوانی انجام شده است که نشان میدهد انتاکاپون در شیر مادر موشهای صحرایی ترشح میشود، هیچ مطالعهای با شیر مادر انسان انجام نشده است. برای مادرانی که در دوران شیردهی یا در دوران بارداری انتاکاپون مصرف می کنند، احتیاط توصیه میشود.
ایمنی و اثربخشی انتاکاپون در نوزادان یا کودکان ارزیابی نشده است.
دفع صفراوی راه اصلی دفع انتاکاپون است. افراد مبتلا به اختلال عملکرد کبد ممکن است در حین مصرف انتاکاپون به احتیاط بیشتر و نظارت بیشتر بر عملکرد کبد نیاز داشته باشند.
هیچ ملاحظات قابل توجهی برای افراد مبتلا به عملکرد ضعیف کلیه در مصرف انتاکاپون وجود ندارد.
خطر واکنش های آلرژیک برای افرادی که به انتاکاپون حساسیت بیش از حد دارند وجود دارد.
شرایط محدود کننده بالقوهای که باید پیش از شروع انتاکاپون در نظر بگیرید عبارتند از:
عوارض جانبی زیر توسط افراد مبتلا به بیماری پارکینسون تحت درمان با انتاکاپون گزارش شده است:
شایع ترین عارضه جانبی انتاکاپون مشکلات حرکتی است که در ۲۵ درصد افرادی که انتاکاپون مصرف میکنند رخ میدهد. این دارو ممکن است باعث ایجاد یا بدتر شدن دیسکینزی در افراد مبتلا به بیماری پارکینسون شود که همراه با لوودوپا و کاربیدوپا درمان میشوند. بهویژه، «دیسکینزیهای اوج دوز» ممکن است زمانی رخ دهد که سطح لوودوپا در پلاسمای سرم به حداکثر غلظت خود برسد.[5]
نشان داده شده است که ۱۰ درصد از بیمارانی که انتاکاپون مصرف می کنند، اسهال را تجربه می کنند. اسهال ممکن است در عرض ۴ تا ۱۲ هفته از مصرف اولیه انتاکاپون رخ دهد اما پس از قطع دارو برطرف می شود. استفاده از انتاکاپون در حضور اسهال همچنین میتواند با کاهش وزن، سطوح پایین پتاسیم و کمآبی بدن همراه باشد. در مطالعات بالینی، اسهال شدید شایع ترین دلیل قطع انتاکاپون بود.[6][7]
۱۰ درصد از افرادی که انتاکاپون مصرف می کنند، تغییر رنگ ادرار به نارنجی، قرمز، قهوه ای یا سیاه را تجربه می کنند. این عارضه جانبی به دلیل متابولیسم و دفع انتاکاپون از طریق ادرار است و نشان داده شده است که زیانآور نیست.
افراد هنگام درگیر شدن در فعالیت های روزانه بدون هشدار قبلی در مورد خواب آلودگی، شروع خواب ناگهانی را گزارش کردهاند. در مطالعات کنترلشده، خطر خوابآلودگی در بیمارانی که آنتاکاپون مصرف میکردند در مقایسه با دارونما، ۲ درصد بیشتر بود.
نشان داده شده است که اپیزودهای افت فشار خون ارتواستاتیک در شروع مصرف انتاکاپون به دلیل افزایش سطح لوودوپا شایعتر است.
دادههای پس از بازاریابی نشان میدهد که انتاکاپون ممکن است وضعیت ذهنی را تغییر داده یا بدتر کند و منجر به رفتارهایی مانند هذیان، بیقراری، سردرگمی و هذیان شود.
افرادی که انتاکاپون مصرف می کنند ممکن است تمایل بیشتری به شرکت در قمار، فعالیت های جنسی، خرج کردن پول و سایر رفتارهای پاداش تحریک کننده داشته باشند.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.