آلفاکسالون

آلفاکسالون (انگلیسی: Alfaxalone) یک استروئید عصبی و بیهوشی عمومی است که در حال حاضر در دامپزشکی به عنوان یک عامل القایی برای بیهوشی و به عنوان یک بیهوشی تزریقی استفاده میشود.^[1][2][3] این دارو اگرچه گرانتر از سایر عوامل القایی است،^[4] اغلب به دلیل فقدان اثرات افسردگی بر سیستم قلبی عروقی ترجیح داده میشود. شایع ترین عارضه جانبی که در دامپزشکی کنونی دیده میشود، افسردگی تنفسی است که آلفاکسالون همزمان با سایر داروهای آرام بخش و بیهوشی تجویز میشود. هنگامی که پیش داروها داده نمی شود، بیماران دامپزشکی نیز هنگام بیدار شدن از خواب آشفته و حساس می شوند.

آلفاکسالون

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Alfaxan
نام‌های دیگر	Alphaxalone; Alphaxolone; Alfaxolone; 3α-Hydroxy-5α-pregnane-11,20-dione; PHAX-001; Phaxan، Alphaxalone (BAN UK)
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
داده‌ها	US DailyMed: Alfaxan
گروه دارویی	Neuroactive steroid General anesthetic
کد ATCvet	QN01AX05 (WHO)
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) CA: فقط ℞ US: رده چهار (by veterinarian only)
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	30–50%
متابولیسم	Hepatic
متابولیت‌ها	Alfaxalone glucuronide (major in dogs) 20-Hydroxyalfaxalone sulfate (major in cats)
نیمه‌عمر حذف	25 min (dogs) 45 min (cats)
دفع	Mostly renal
شناسه‌ها
نام آیوپاک (3R,5S,8S,9S,10S,13S,14S,17S)-17-acetyl-3-hydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,12,14,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-11-one
شمارهٔ سی‌ای‌اس	23930-19-0 Y
پاب‌کم CID	104845
IUPHAR/BPS	5461
دراگ‌بنک	DB11371 Y
کم‌اسپایدر	94637 Y
UNII	BD07M97B2A
KEGG	D07282 Y
ChEMBL	ChEMBL190279 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9022576
ECHA InfoCard	100.164.405
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C21H32O3
جرم مولی	۷۰۰۲۳۳۲۴۸۴۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۳۳۲٫۴۸۴ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES O=C2[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@H](C(=O)C)[C@@]1(C)C2)CC[C@H]4C[C@H](O)CC[C@]34C
InChI InChI=1S/C21H32O3/c1-12(22)16-6-7-17-15-5-4-13-10-14(23)8-9-20(13,2)19(15)18(24)11-21(16,17)3/h13-17,19,23H,4-11H2,1-3H3/t13-,14+,15-,16+,17-,19+,20-,21+/m0/s1 Y Key:DUHUCHOQIDJXAT-OLVMNOGESA-N Y
(صحت‌سنجی)

آلفاکسالون به عنوان یک تعدیل کننده مثبت آلوستریک روی گیرنده های گابا A و در غلظت های بالا به عنوان آگونیست مستقیم گیرنده گابا A عمل می کند. این دارو به سرعت توسط کبد پاک میشود و نیمه عمر نهایی نسبتاً کوتاهی به آن میدهد و از تجمع آن در بدن جلوگیری میکند و احتمال مصرف بیش از حد را کاهش میدهد.

منابع

1. Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 664–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
2. Morton IK, Hall JM (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. p. 11. ISBN 978-94-011-4439-1.
3. "Alfaxalone". Drugs.com.
4. Rezende M (June 2015). "Reintroduced Anesthetic Alfaxalone" (PDF). Clinician's Brief. Archived from the original (PDF) on July 23, 2015. Retrieved July 14, 2017.

• مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Alfaxalone». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲۹ ژانویه ۲۰۲۴.

پیوند به بیرون

• وبگاه رسمی