Tiocolchicósido

Tiocolchicósido es un medicamento con acción relajante muscular y efectos antiinflamatorios y analgésicos.^[1][2][3][4] Actúa como un antagonista competitivo en los receptores de GABA_A y también en los receptores de glicina con similar potencia y en los receptores nicotínicos y de acetilcolina en menor medida.^[5][6] Tiene una potente actividad convulsivante y no debería utilizarse en individuos propensos a ataques epilépticos.^[7][8][9]

Tiocolchicósido
Identificadores
Número CAS	602-41-5
Código ATC	M03BX05
PubChem	72067
UNII	T1X8S697GT
KEGG	D07276
ChEMBL	1705373
Datos químicos
Fórmula	C27H33NO10S
Peso mol.	563.618 g/mol
SMILES O=C(N[C@@H]4C1=C\C(=O)C(/SC)=C\C=C1c3c(cc(O[C@@H]2O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)CO)c(OC)c3OC)CC4)C
InChI InChI=1S/C27H33NO10S/c1-12(30)28-16-7-5-13-9-18(37-27-24(34)23(33)22(32)19(11-29)38-27)25(35-2)26(36-3)21(13)14-6-8-20(39-4)17(31)10-15(14)16/h6,8-10,16,19,22-24,27,29,32-34H,5,7,11H2,1-4H3,(H,28,30)/t16?,19-,22-,23+,24-,27-/m1/s1 Key: LEQAKWQJCITZNK-MSQQGMGVSA-N
Sinónimos	Musco-ril
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Efectos secundarios

Puede causar náuseas, alergia y reacciones vasovagales.^[10] Aunque los relajantes musculares puedan provocar sedación, el tiocolchicósido se encuentra libre de este efecto debido a su no interferencia con los receptores nicotínicos.

Daño hepático, pancreatitis, crisis comiciales, alteraciones hematológicas, trastornos cutáneos graves, rabdomiólisis y trastornos reproductivos son efectos adversos registrados en la base de datos europea y francesa de farmacovigilancia, así como en las actualizaciones periódicas que las compañías implicadas envían a las agencias reguladoras.

Estos datos no especifican la frecuencia de los trastornos ni identifican las poblaciones de pacientes más susceptibles.

Tiocolchicósido es teratogénico en animales de laboratorio y también altera los cromosomas. Los datos en humanos se a un seguimiento de mujeres embarazadas e informes de espermatogénesis alterada, incluyendo casos de azoospermia.

El boletín mensual de la AEMPS de febrero de 2014 recoge una carta de seguridad a los profesionales sanitarios, que informa de las restricciones de uso del tiocolchicósido^{[cita requerida]}.^[11] Tras revisar nuevos datos preclínicos, uno de los metabolitos del tiocolchicósido ha mostrado inducir aneuploidia (número desigual de cromosomas en células en división) en concentraciones próximas a las observadas en humanos cuando se utilizan dosis máximas recomendadas (8 mg/día). La aneuploidia se considera un factor de riesgo para la teratogenicidad, la toxicidad embrio-fetal, el aborto espontáneo y la reducción de la fertilidad masculina, así como un posible factor de riesgo para el cáncer;

Farmacocinética

Se metaboliza en el cuerpo al metabolito llamado 3-demetiltiocolchicina (también conocido como SL59.0955 o M2) que puede dañar las células en división y por lo tanto puede ser teratogénico, además de inducir cambios neoplásicos, y causar reducción de la fertilidad en los hombres. Por lo anterior, se recomienda una dosis oral no superior a 7 días, mientras que aplicada vía intramuscular, la duración de la dosis no debe exceder 5 días.Además,no debería usarse durante el embarazo. Las preparaciones tópicas son menos tóxicas.