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compuesto químico De Wikipedia, la enciclopedia libre
La flucitosina (5 fluorocitosina, abreviado como 5-FC) es un antifúngico sintético utilizado para tratar micosis sistémica y profunda, en asociación con la anfotericina B.
| Flucitosina | ||
|---|---|---|
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 4-amino-5-fluoro-1,2-dihidropirimidina-2-ona | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 2022-85-7 | |
| Código ATC | D01AE21 | |
| PubChem | 3366 | |
| DrugBank | APRD00299 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C4H4N3FO | |
| Peso mol. | 129,093 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 75 al 90% (oral) | |
| Vida media | 2,4 a 4,8 horas | |
| Excreción | Renal (90%) | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | B3 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | POM (UK) ? (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral, terapia intravenosa | |
El espectro de acción de la flucitosina es limitado debido a la frecuente resistencia que se desarrolla en contra de ella (en su mayoría debido a la disminución en la expresión de las enzimas importantes para su mecanismo de acción como permeasa y deaminasa); El fungicida y fungistático flucitosina es eficaz en el tratamiento de las infecciones con blastomicosis, candidiasis, y también es activo contra criptococosis (meningitis criptocócica).
La droga puede penetrar en la célula fúngica a través de una permeasa (una proteína de la membrana de hongos) específica para citosina. En este punto se convierte en 5-FU (5-fluorouracilo) por una desaminasa. La flucitosina es un antimetabolito de pirimidina, que se incorporada en el ADN fúngico e impide la síntesis durante el proceso de replicación celular.
La 5-FC queda, como se mencionó, incorporada en el ADN del hongo, pero debido a la falta del terminal 3 ', no pueden agregarse otros nucleósidos, y la síntesis de ácidos nucleicos queda bloqueada.
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Datos: Q238490
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