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La budesónida es un medicamento glucocorticoide, de la familia de los corticosteroides,[1] disponible como inhalador, píldora, aerosol nasal, solución para nebulizar y formas rectales.[1][2] En su forma inhalada, se utiliza para el tratamiento a largo plazo del asma y de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica,[1][3][4] mientras que como aerosol nasal está indicada para la rinitis alérgica y la poliposis nasal.[2][5] Las demás formas de administración de la budesónida antes citadas pueden utilizarse para el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal, la enfermedad de Crohn, la colitis ulcerosa y la colitis microscópica.[6][7]
| Budesónida | ||
|---|---|---|
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 16,17-(butilidenebis(oxi))-11,21-dihidroxi-, (11-β,16-α)-pregna-1,4-dieno-3,20-diona | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 51333-22-3 | |
| Código ATC | A07EA06 | |
| PubChem | 40000 | |
| DrugBank | DB01222 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C25H34O6 | |
| Peso mol. | 430,534 g/mol | |
|
O=C(CO)[C@]25O[C@@H](O[C@@H]5C[C@H]1[C@H]4[C@H]([C@@H](O)C[C@@]12C)[C@]/3(/C=C\C(=O)\C=C\3CC4)C)CCC
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| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 100% | |
| Unión proteica | 85-90% | |
| Metabolismo | Hígado. | |
| Vida media | 2.0-3.6 | |
| Excreción | Heces (%) y orina | |
| Datos clínicos | ||
| Estado legal | POM (UK) ? (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral, nasal, traqueal o rectal | |
Los efectos secundarios más comunes en su forma inhalada incluyen infecciones respiratorias, tos y dolores de cabeza, mientras que la budesónida en píldoras puede provocar cansancio, vómitos y dolores en las articulaciones. Los efectos adversos más graves pueden incluir mayor exposición a infecciones, perforación nasal y graves dificultades para respirar.[8] El uso a largo plazo de las píldoras de budesónida puede causar insuficiencia adrenal y detener su consumo de forma repentina puede ser peligroso. Por su parte, inhalada no entraña riesgos (generalmente) durante el embarazo.
La budesónida se patentó en 1973[9] y su comercialización comenzó en 1981 como medicamento para el asma.[9] Está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud, donde se recogen los medicamentos que todo sistema de salud básico debería tener.[10] También está disponible como medicamento genérico.[11] En los países en vías de desarrollo, el precio al por mayor de un inhalador de 200 dosis era de entre 5 y 7 dólares estadounidenses (USD) en 2014[12] y es un medicamento sufragado por los sistemas públicos de salud europeos; sin embargo, en Estados Unidos su precio es mucho mayor y el precio de un mes de tratamiento oscilaba entre los 100 y 200 USD en 2015.[11]
| Budesónida (2 estereoisómeros) | |
|---|---|
 (22R)-configuración |
 (22S)-configuración |
Budesonida es ampliamente metabolizada al primer paso. Tiene eficacia en el íleon terminal y el colon ascendente. La budesonida comparativamente a prednisolona tendría menor perdida de densidad ósea y a diferencia de otros corticosteroides ejerce poca influencia en el eje hipotalámico-hipofisario-adrenal. En general, tiene poca incidencia en las manifestaciones sistémicas comparado con otros medicamentos afines.
La budesónida se utiliza para evitar la dificultad para respirar, opresión en el pecho, sibilancia y tos ocasionada por asma. El polvo de budesónida para inhalación oral se usa en adultos y niños mayores de 6 años. La suspensión de budesónida (líquido) para inhalación oral se usa en niños de 12 meses a 8 años de edad. La budesónida disminuye la hinchazón e irritación en las vías respiratorias y así permite una respiración más fácil.
Budesónida puede provocar:[13]
Además la siguiente sintomatología debiera informarse inmediatamente:
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